Información de Prescripción Línea Respiratoria

ACIDRINE® COMPRIMIDOS 10 mg

Antialérgico, antihistamínico no sedante. (Cetirizina)

COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO recubierto de ACIDRINE^® Contiene: 10 mg de cetirizina (como diclorhidrato).

INDICACIONES: Antihistamínico antiH1

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Comprimidos Recubiertos

POSOLOGÍA: Mayores de 6 años-adultos: 10 mg – 1 comprimido en 1 o 2 tomas al día

CONTRAINDICACIONES: Embarazo, lactancia, insuficiencia renal, hipersensibilidad al medicamento.

INTERACCIONES: Cetirizina: Debe suspenderse en un plazo de 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que puede impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

EFECTOS SECUNDARIOS: Cetirizina: Cefalea, mareos, sequedad de boca y trastornos gastrointestinales. b. Fenilefrina: Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La cetirizina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagónica altamente selectiva y de larga acción sobre receptores periféricos H1 de histamina. Corresponde al metabolito de ácido carboxílico de la hidroxizina, lo cual aumenta su polaridad y evita su paso por la barrera hematoencefálica, lo cual explica su reducido potencial para efectos adversos en el SNC. Impide la degranulación del mastocito, impide la migración de eosinófilos, neutrófilos, mastocitos y la liberación de mediadores inflamatorios en la fase tardía de la respuesta alérgica. Reduce la hiperreactividad de vía aérea a la histamina. Carece de propiedades anticolinérgicas y antiserotoninérgicas. La pseudoefedrina es una amina simpaticomimética que ejerce una acción descongestionante gradual y sostenida, facilitando la disminución del edema de mucosas en vías respiratorias superiores.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: ACIDRINE^®  caja con 15 comprimidos. Reg. San. 2010M-0010782.

AEROVIAL®

Cápsula con polvo seco para inhalar

Antiasmático

(Budesonida, fumarato de formoterol)

COMPOSICIÓN: Cada CAPSULA de AEROVIAL® Contiene 200 mcg de budesonida y 6 mcg de formoterol (como fumarato). Las cápsulas contienen polvo para inhalación para ser utilizadas mediante inhalador.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El formoterol es un agonista selectivo de los receptores beta-2 que produce relajación del músculo liso bronquial. El efecto broncodila­tador aparece rápidamente en el plazo de 1-3 minutos después de la inhalación, durando alrededor de 12 horas. La budesonida es un glucocorticosteroide con un efecto antiinflamatorio local. La eficacia específica de budesonida, medida por su afinidad con los receptores glucocorticosteroides, es 15 veces más fuerte en comparación con la prednisolona. Estas propiedades permiten que la budesonida ejerza efecto antiinflama­torio que disminuye los síntomas y exacerbaciones del asma con menos efectos que los corticoides administrados por vía sistémica.

INDICACIONES: tratamiento regular del asma, cuando conviene utilizar una combinación (un corticosteroide y un agonista beta de acción prolongada inhalados) en: pacientes que no han logrado un control adecuado con corticosteroides inhalados y agonistas beta 2 de acción corta inhalados (según las necesidades) o pacientes que no han logrado un control adecuado con corticosteroides y agonistas beta 2 de acción corta prolongada inhalados. enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): tratamiento sintomático de pacientes con EPOC severa (VEF1<50% del valor normal previsto) y antecedentes de exacerbaciones repetidas, que presentan síntomas significativos pese a un tratamiento regular con broncodilatadores de acción prolongada.

CONTRAINDICACIONES:  Hipersensibilidad a la budesonida, al formoterol o a la lactosa inhalada. Se recomienda reducir la dosis paulatinamente al suspender el tratamiento. El tratamiento no debe comenzarse durante una exacerbación. Administrar con precaución a los pacientes con tirotoxicosis, feocromocitoma, diabetes mellitus, hipopotasemia no tratada y cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, estenosis aortica subvalvular idiopática, hipertensión severa, aneurisma y otros trastornos cardiovasculares tales como: cardiopatía isquémica, arritmias o insuficiencia cardíaca severa. Debe tenerse precaución al tratarse pacientes con una prolongación del intérvalo QTc. El tratamiento concomitante con derivados xantínicos, esteroides y diuréticos puede potenciar el efecto hipopotasémico por lo que deben vigilarse las concentraciones séricas de potasio durante el tratamiento del asma severa aguda. Debe evitarse el tratamiento concomitante con el ketoconazol u otros potentes inhibidores de la enzima CYP3A. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): tratamiento sintomático de pacientes con EPOC severa (VEF1 < 50% del valor normal previsto) y antecedentes de exacerbaciones repetidas, que presentan síntomas significativos pese a un tratamiento regular con broncodilatadores de acción prolongada. Aumento del riesgo de exacerbaciones severas y de muerte, relacionado con su consumo, como monoterapia en el tratamiento del asma. el uso de un LABA solo, sin el uso de un medicamento para el control del asma a largo plazo, tal como un corticosteroide inhalado, está contraindicado en el tratamiento del asma. el uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC).

DOSIFICACIÓN: Asma: a partir de los 12 años: •Pasos 1 y 2 (pacientes con síntomas de asma menos de 3 a 5 días por semana):  (dosis baja 200 a 400 mcg)1 cápsula a necesidad cuando el paciente presente síntomas. •Paso 3 (pacientes con síntomas de asma la mayoría de los días o se despierta con síntomas una o más veces a la semana): Dosis baja de mantenimiento y alivio:  Una cápsula 2 veces al día como terapia de mantenimiento.  Si requiere dosis de alivio: una cápsula a necesidad al presentar síntomas. •Paso 4 (paciente con síntomas diarios, se despierta con asma 1 vez a la semana y función pulmonar baja): Dosis media de mantenimiento (400 a 800 mcg):  2 cápsulas dos veces al día como terapia de mantenimiento.   Si requiere dosis de alivio: Dosis baja:  una cápsula a necesidad al presentar síntomas. •Paso 5 (Paciente requiere remisión a especialista) dosis alta (>800 mcg) 3 cápsulas cada 12 horas. La dosis total máxima recomendada de budesonida-formoterol en un solo día (total de dosis de mantenimiento y de alivio) proporciona 72 mcg (dosis administrada de 54 mcg) de formoterol.

Niños de 6 a 11 años: •Paso 3. (pacientes con síntomas de asma la mayoría de los días o se despierta con síntomas una o más veces a la semana) Dosis baja de mantenimiento (1 capsula 1-2 veces al día) si requiere aliviador usar SABA .•Paso 4.  (paciente con síntomas diarios, se despierta con asma 1 vez a la semana y función pulmonar baja) Dosis baja de mantenimiento y alivio (MART) (1 cápsula 1-2 veces al día) Si requiere dosis de alivio: dosis baja (100-200 mcg):  una cápsula a necesidad al presentar síntomas.  Niños de 6 a 11 años: cuando se prescribe dosis de mantenimiento y alivio (MART) con budesonida-formoterol, la dosis total máxima recomendada en un solo día es de 48 mcg (dosis administrada de 36 mcg) de formoterol.

EPOC Dosis recomendadas: Adultos: 2 inhalaciones, dos veces al día.

USO Y MANIPULACIÓN: Para asegurar la correcta administración del medicamento, el médico u otro pro­fe­­­­sional de la salud instruirá al paciente en el manejo del inhalador. Se recomienda no sacar la cápsula del envase hasta el momento de utilizarla. Es importante informar al paciente que si la cápsula de gelatina se rompe, pueden quedar algunos pequeños fragmentos en la boca o en la garganta una vez realizada la inhalación. Con el fin de evitar que la cápsula se fragmente, se recomienda perforarla una sola vez. Este medicamento se debe conservar fuera del alcance de los niños.

interacciones: Los principios activos metabolizados por la enzima 3A4 del citocromo P450 (por ejemplo, itraconazol y ritonavir) impiden la transformación metabólica de la budesonida. La coadministración de estos inhibidores de la CYP3A4 puede elevar las concentraciones plasmáticas de budesonida. Debe evitarse el uso concomitante de estos medicamentos, a menos que el beneficio esperado compense el aumento del riesgo de efectos adversos sistémicos. No se recomienda el tratamiento de mantenimiento y de alivio en los pacientes que utilizan inhibidores potentes de la CYP3A4. Los bloqueadores beta-adrenérgicos pueden atenuar o inhibir el efecto del formoterol. De tal forma, AEROVIAL no debe administrarse junto con bloqueadores beta-adrenérgicos (lo cual incluye los colirios), a menos que sea indispensable. El tratamiento concomitante con quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazinas, antihistamínicos (terfenadina), inhibidores de la monoaminooxidasa y antidepresivos tricíclicos, puede prolongar el intervalo QT corregido (QTc) y elevar el riesgo de arritmias ventriculares. Por otro lado, la L-dopa, la L-tiroxina, la oxitocina y el alcohol pueden reducir la tolerancia cardíaca a los simpaticomiméticos beta 2. El tratamiento concomitante con inhibidores de la monoamino-oxidasa, lo cual incluye a los medicamentos que poseen propiedades similares como la furazolidona y la procarbazina, puede precipitar reacciones hipertensivas. Existe un mayor riesgo de arritmias en pacientes que reciben una anestesia concomitante con hidrocarburos halogenados. El uso concomitante de otros medicamentos beta-adrenérgicos podría producir un efecto aditivo. La hipopotasemia puede aumentar la predisposición a las arritmias en los pacientes tratados con glucósidos digitálicos.No se han observado otras interacciones de la budesonida con medicamentos utilizados para el tratamiento del asma.

PRESENTACIONES: AEROVIAL^® con inhalador contiene inhalador aerolizer y 30 cápsulas de polvo para inhalar. Reg. San. INVIMA 2020M-0002309-R2.  AEROVIAL^® Sin inhalador contiene 30 cápsulas de polvo para inhalar. Reg. San. INVIMA 20020M-0002309-R2.

AIROMED®

Granulado 4 mg

Antagonista del receptor de leucotrieno (Montelukast)

COMPOSICIÓN: Cada sobre contiene montelukast 4 mg en polvo granulado.

INDICACIONES: Está indicado en pacientes pediátricos de 6 meses de edad o mayores para la profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetil salicílico y para la prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio. En pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional y en pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica perenne.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Polvo Granulado

DOSIFICACIÓN: Pacientes pediátricos de 2 a 5 años con asma y/o rinitis alérgica: Un sobre de granulado de 4 mg diariamente. Pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años con asma o rinitis alérgica perenne: Un sobre de granulado de 4 mg diariamente.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes.

PRECAUCIONES: Si con el consumo de este medicamento se observa cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, comunicarse inmediatamente con el médico tratante.

INTERACCIONES: La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis. En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitante con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica, a las dosis clínicamente indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.

EFECTOS SECUNDARIOS: Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Los cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa

PRESENTACIÓN: AIROMED 4 mg* 30 Sobres (Montelukast sódico 4 mg – Caja por 30 sobres). Reg. San. INVIMA 2017M-0013348-R1).

AIROMED®

Tableta masticable 4 mg

Antagonista del receptor de leucotrieno (Montelukast)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene montelukast 4 mg.

INDICACIONES: Está indicado en pacientes pediátricos de 6 meses de edad o mayores para la profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetil salicílico y para la prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio. En pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional y en pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica perenne.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta Masticable

DOSIFICACIÓN: Adultos de 15 años y más con asma y/o rinitis alérgica. Pacientes pediátricos de 2 a 5 años con asma y/o rinitis alérgica: 4 mg diariamente.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. En niños menores de 2 años para esta forma farmacéutica. Embarazo y lactancia. ADVERTENCIA: No es útil para el manejo del episodio agudo del asma.

PRECAUCIONES: Si con el consumo de este medicamento se observa cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, comunicarse inmediatamente con el médico tratante, consulte a su médico.

INTERACCIONES: La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo no se recomienda el ajuste de dosis. En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitante con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica, a las dosis clínicamente indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.

EFECTOS SECUNDARIOS: Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Los cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa.

PRESENTACIÓN: AIROMED 4 mg* 30 Tabletas Masticables Reg. San. INVIMA 2022M-0014304-R1).

AIROMED®

Tableta 10 mg

Antagonista del receptor de leucotrieno (Montelukast)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene montelukast 10 mg.

INDICACIONES: Está indicado en pacientes pediátricos de 6 meses de edad o mayores para la profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico y para la prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio. En pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional y en pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años de edad para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica perenne.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: Adultos de 15 años y más con asma y/o rinitis alérgica 10 mg diariamente.

CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a cualquiera de los componentes, niños menores de 15 años. embarazo y lactancia. ADVERTENCIA: no es útil para el manejo del episodio agudo del asma.

PRECAUCIONES: Si con el consumo de este medicamento se observan cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, comunicarse inmediatamente con el médico tratante.

INTERACCIONES: La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo no se recomienda el ajuste de dosis. En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitante con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica, a las dosis clínicamente indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.

EFECTOS SECUNDARIOS: Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Los cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa

PRESENTACIÓN: AIROMED 10 mg – Caja por 30 tabletas recubiertas. Reg. San. INVIMA 2020M-0013363-R1.

AIROMED®

Tableta masticable 5 mg

Antagonista del receptor de leucotrieno (Montelukast)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene montelukast 5 mg.

INDICACIONES: La profilaxis y el tratamiento crónico en pacientes de 6 meses de edad y mayores en asma persistente de leve a moderado, no controlado adecuadamente con corticosteroides inhalados y en quienes los B-agonistas de acción corta a demanda no permiten control clínico adecuado del asma. en pacientes de 2 a 5 años como alternativa a los corticosteroides inhalados a dosis bajas en pacientes con asma persistente leve que no tienen historial reciente de ataques de asma graves que hayan requerido el uso de corticosteroides orales y que hayan demostrado que no son capaces de utilizar corticosteroides inhalados. broncoconstricción inducida por el ejercicio: La prevención aguda de la broncoconstricción inducida por el ejercicio (BEI) pacientes de 2 años y mayores. Rinitis alérgica: El alivio de los síntomas de la rinitis alérgica: Rinitis alérgica estacional en pacientes de 2 años y mayores, y la rinitis alérgica perenne (PAR) en pacientes de 6 meses de edad y mayores.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta Masticable

DOSIFICACIÓN: Adultos de 15 años y más con asma y/o rinitis alérgica 5 mg diariamente.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: No está indicado para revertir el broncoespasmo en ataques agudos de asma, incluyendo estatus asmático. los pacientes deben ser advertidos de contar con disponibilidad de medicamentos de rescate. el uso de montelukast puede continuar durante las exacerbaciones. Los pacientes que presenten exacerbaciones después del ejercicio deben contar con inhalador beta agonista de acción corta de rescate. Uso concomitante con corticosteroides: La dosis del corticoide inhalado puede reducirse gradualmente bajo vigilancia médica. El uso de montelukast no debe ser sustituido de forma abrupta para el uso de corticoides inhalados y orales. Hipersensibilidad al ácido acetil salicílico: Pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido acetil salicílico, deben evitar el consumo de ácido acetil salicílico, antiinflamatorios no esteroideos. Aunque es efectivo en el manejo de la función aérea en asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, no se ha demostrado efecto bronco constrictor de al ácido acetil saclicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos en pacientes sensibles. Neuropsiquiátrico: Se han reportado en adultos, adolescentes y pacientes pediátricos que están en tratamiento con montelukast, cambio de humor, agitación, comportamiento agresivo u hostil, ansiedad, depresión, desorientación, alteración en la concentración, anormalidades del sueño, alucinaciones, insomnio, irritabilidad, alteraciones de la memoria, inquietud, sonambulismo, pensamiento suicida y comportamiento suicida, y temblor. Los pacientes deben ser alertados y reportar cualquier cambio. Si se presenta alguno de estos síntomas, el médico tratante debe evaluar cuidadosamente el riesgo beneficio de continuar el tratamiento. Condición eosinofílica: Los pacientes en tratamiento con montelukast, pueden presentar eosinofilia, en ocasiones con vasculitis con el síndrome de Churg-Strauss, una condición que se trata con terapia de corticoides sistémicos. Este evento en ocasiones ha sido asociado a la reducción de la terapia oral con corticosteroides. Los médicos deben alertar de la eosinofilia, vasculitis, rash, empeoramiento de síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas y neuropatía en el paciente.

INTERACCIONES: La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo no se recomienda el ajuste de dosis. En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitante con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica, a las dosis clínicamente indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.

EFECTOS SECUNDARIOS: Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Los cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil-leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa.

PRESENTACIÓN: AIROMED 5 mg – Caja por 90 Tabletas Masticables. Reg. San. INVIMA 2020M-0014289-R1.

ALENAT® 500 mg

Tabletas

(Azitromicina)

COMPOSICIÓN:

Cada tableta recubierta contiene azitromicina dihidrato equivalente a azitromicina base 500 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles a la azitromicina, incluyendo entre otras: Infecciones odontogénicas; infecciones del tracto respiratorio, incluyendo bronquitis y neumonía, otitis media, sinusitis, faringitis, amigdalitis; infecciones de trasmisión sexual por Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae; afecciones de la piel y tejidos blandos. Se recomienda la adición de azitromicina a la terapia con BALA (broncodilatadores de acción prolongada), CI (corticoides inhalados), y/o ACLA (anticolinérgicos de acción prolongada), en los pacientes con EPOC y antecedentes de exacerbaciones recurrentes, dada la disminución en la frecuencia de las mismas.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta

DOSIFICACIÓN: Adultos: La dosis a administrar es de 500 mg al día durante 3 días consecutivos (dosis total de 1500 mg). Para el tratamiento de las enfermedades de transmisión sexual la dosis es de 1000 mg, tomada como dosis oral única.

POBLACIONES ESPECIALES: Población pediátrica de más de 45 kg de peso: La dosis a administrar es de 500 mg al día durante 3 días consecutivos (dosis total de 1500 mg). Para el tratamiento de las enfermedades de transmisión sexual la dosis es de 1000 mg, tomada como dosis oral única. Pacientes con alteración de la función renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal de leve a moderada (tasa de filtración glomerular 10-80 mL/min). Azitromicina debe administrarse con precaución en pacientes con alteración de la función renal grave (tasa de filtración glomerular <10 mL/min). Pacientes con alteración de la función hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función hepática de leve (Child-Pugh clase A) a moderada (Child-Pugh clase B). No hay datos acerca del uso de azitromicina en casos de alteraciones de la función hepática más grave (Child-Pugh clase C)

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a la azitromicina, eritromicina, a cualquier antibiótico macrólido o cetólido o a cualquiera de los excipientes. Pacientes con antecedentes de ictericia colestática / disfunción hepática asociada con el uso previo de azitromicina. Embarazo y lactancia. La prolongación de la repolarización cardíaca y el intervalo QT, aumentan el riesgo de desarrollar arritmias cardiacas y torsades de pointes, potencialmente fatales. Se ha reportado con el uso de casi todos los agentes antibacterianos diarrea asociada a Clostridium difficile, incluyendo la azitromicina. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon, y predispone a sobrecrecimiento por Clostridium difficile. Contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

INTERACCIONES: Farmacológicas: Antiácidos: En un estudio farmacocinético para valorar los efectos de la administración simultánea de antiácidos y azitromicina, no se observó ningún efecto sobre la biodisponibilidad global, aunque las concentraciones plasmáticas máximas se redujeron aproximadamente un 25%. En pacientes que reciben azitromicina por vía oral y antiácidos, dichos fármacos no deben ser tomados simultáneamente. Digoxina y colchicina: Se ha notificado que la administración concomitante de antibióticos macrólidos, incluyendo azitromicina, con sustratos de la glicoproteína P, tales como la digoxina y la colchicina, da lugar a un aumento de los niveles séricos del sustrato de la glicoproteína P. Por lo tanto, si se administran concomitantemente azitromicina y los sustratos de la glicoproteína P, como la digoxina, se debe considerar la posibilidad de que aumenten las concentraciones séricas de digoxina. Es necesaria la vigilancia clínica, y posiblemente de los niveles séricos de digoxina, durante el tratamiento con azitromicina y tras su interrupción. Zidovudina: Dosis únicas de 1000 mg y dosis múltiples de 1200 mg o 600 mg de azitromicina tuvieron un ligero efecto en la farmacocinética plasmática y en la excreción urinaria de zidovudina o de su metabolito glucurónido. Sin embargo, la administración de azitromicina aumentó las concentraciones de zidovudina fosforilada, el metabolito clínicamente activo, en células mononucleares de sangre periférica. No está clara la significación clínica de este hallazgo, aunque puede ser beneficioso para el paciente. Antiarrítmicos (amiodarona, propafenona): La administración conjunta de azitromicina y antiarrítmicos puede aumentar el riesgo de cardiotoxicidad, alargando el intervalo QT, pudiendo provocar una arritmia cardiaca y torsade de pointes. Derivados ergotamínicos: Debido a la posibilidad teórica de ergotismo se debe evitar el uso concomitante de azitromicina con derivados ergotamínicos tales como ergotamina o dihidroergotamina. Citocromo P450: Azitromicina no interacciona de manera significativa con el sistema enzimático hepático del citocromo P450. No parece que haya interacciones farmacocinéticas como las observadas para la eritromicina y otros macrólidos. Tanto la inactivación como la inducción del citocromo P450 hepático, vía complejo citocromo- metabolito no ocurren con azitromicina. Se han realizado estudios farmacocinéticos entre azitromicina y los siguientes medicamentos que sufren un significativo metabolismo mediado por el citocromo P450. Anticoagulantes orales tipo cumarínicos: En un estudio farmacocinético de interacción, azitromicina no alteró el efecto anticoagulante de una dosis única de 15 mg de warfarina, administrada a voluntarios sanos. Tras su comercialización se han comunicado casos de potenciación del efecto anticoagulante posteriores a la administración concomitante de azitromicina y anticoagulantes orales tipo cumarínico. Por ello, aunque no se ha establecido una relación causal de esta potenciación, se recomienda controlar estrechamente el tiempo de protrombina. Ciclosporina: En un estudio farmacocinético con voluntarios sanos a los que se les administró una dosis oral de 500 mg/día de azitromicina, durante 3 días, y posteriormente, se les administró una única dosis oral de 10 mg/kg de ciclosporina, se observó una elevación significativa de la Cmáx y el AUC0-5 de la ciclosporina. Por lo tanto, debe tenerse precaución cuando se administre simultáneamente dichos fármacos. Si la administración conjunta es necesaria, deben controlarse los niveles plasmáticos de ciclosporina y ajustar la dosis con éstos. Fluconazol: La administración conjunta de una dosis única de 1200 mg de azitromicina no alteró la farmacocinética de una dosis única de 800 mg de fluconazol. La exposición total y la semivida de azitromicina no se alteraron por la coadministración de fluconazol, sin embargo, se observó un descenso clínicamente insignificante en la Cmáx (18%) de la azitromicina. Nelfinavir: La administración de 1200 mg de azitromicina durante el equilibrio estacionario de nelfinavir (750 mg tres veces al día) produjo un aumento de la concentración de azitromicina. No es necesario ajustar la dosis cuando se administren conjuntamente. No se observó la aparición de efectos secundarios clínicamente significativos. Rifabutina: La administración conjunta de azitromicina y rifabutina no afecta a las concentraciones séricas de estos medicamentos. Se observó neutropenia en sujetos que recibieron tratamiento concomitante con azitromicina y rifabutina. Aunque la neutropenia se ha asociado con el uso de rifabutina, no se ha establecido la relación causal con su combinación con azitromicina Terfenadina: En estudios farmacocinéticos no se han encontrado evidencias de interacción entre azitromicina y terfenadina. Excepcionalmente se han comunicado casos en que la posibilidad de dicha interacción no puede excluirse completamente; sin embargo, no existen evidencias específicas de que dicha interacción haya ocurrido. Interacción con alimentos: La azitromicina no interactúa con alimentos.

EMBARAZO Y LACTANCIA: La prolongación de la repolarización cardíaca y el intervalo QT, aumentan el riesgo de desarrollar arritmias cardiacas y torsades de pointes, potencialmente fatales

EFECTOS SECUNDARIOS: Durante los ensayos clínicos y en la experiencia pos-comercialización se han notificado las siguientes reacciones adversas, clasificadas por órganos y sistemas y se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. (Muy frecuentes ≥ 1/10); Frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); Poco frecuentes (≥ 1/1.000, < 1/100); Raros (≥ 1/10.000, < 1/1.000); Muy raros (< 1/10.000); No conocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).

En la tabla a continuación se recogen las reacciones adversas posible o probablemente relacionadas con azitromicina basadas en las notificaciones de los ensayos clínicos y de la experiencia pos-comercialización:

Durante los ensayos clínicos y en la experiencia pos-comercialización se han notificado las siguientes reacciones adversas, clasificadas por órganos y sistemas y se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. (Muy frecuentes ≥ 1/10); Frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); Poco frecuentes (≥ 1/1.000, < 1/100); Raros (≥ 1/10.000, < 1/1.000); Muy raros (< 1/10.000); No conocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles). En la tabla a continuación se recogen las reacciones adversas posible o probablemente relacionadas con azitromicina basadas en las notificaciones de los ensayos clínicos y de la experiencia pos-comercialización: Infecciones e infestaciones: Poco frecuente Candidiasis, candidiasis oral, infección vaginal  Frecuencia no conocida Colitis pseudomembranosa. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Poco frecuente Leucopenia, neutropenia  Frecuencia no conocida Trombocitopenia, anemia hemolítica Trastornos del sistema inmunológico: Poco frecuente Angioedema, hipersensibilidad  Frecuencia no conocida Reacción anafiláctica Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Frecuente Anorexia Trastornos psiquiátricos: Poco frecuente Nerviosismo  Rara Agitación  Frecuencia no conocida Agresividad, ansiedad. Trastornos del sistema nervioso: Frecuente Mareo, cefalea, parestesia, disgeusia  Poco frecuente Hipoestesia, somnolencia, insomnio  Frecuencia no conocida Síncope, convulsión, hiperactividad psicomotora, anosmia, ageusia, parosmia, miastenia gravis  Trastornos oculares: Frecuente Alteración visual Trastornos del oído y del laberinto: Frecuente Sordera  Poco frecuente Audición alterada, acúfenos.  Rara Vértigo Trastornos cardiacos: Poco frecuente Palpitaciones  Frecuencia no conocida Torsade de pointes, arritmia, incluyendo taquicardia ventricular Trastornos vasculares Frecuencia no conocida Hipotensión Trastornos gastrointestinales: Muy frecuente Diarrea, dolor abdominal, nausea, flatulencia  Frecuente Vómitos, dispepsia  Poco frecuente Gastritis, estreñimiento  Frecuencia no conocida Pancreatitis y cambio de color de la lengua Trastornos hepatobiliares: Poco frecuente Hepatitis  Rara Función hepática anormal  Frecuencia no conocida Insuficiencia hepática, hepatitis fulminante, necrosis hepática, ictericia colestática Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: Frecuente Erupción, prurito  Poco frecuente Síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de fotosensibilidad, urticaria  Rara Pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA)  Frecuencia no conocida Necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Frecuente Artralgia Trastornos renales y urinarios: Frecuencia no conocida Insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Frecuente Fatiga  Poco frecuente Dolor torácico, edema, malestar general, astenia. Exploraciones complementarias: Frecuente Recuento disminuido de linfocitos, recuento elevado de eosinófilos, bicarbonato disminuido en sangre  Poco frecuente Aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa, urea y creatinina elevadas en sangre, hiperbilirubinemia, potasio anormal en sangre  Frecuencia no conocida: QT prolongado en el electrocardiograma.

SOBREDOSIFICACIÓN: Se han descrito casos de sobredosis en pacientes que recibieron hasta 8 veces (4 gramos) la dosis recomendada en los que los acontecimientos adversos ocurridos fueron similares a los acontecidos a las dosis recomendadas. En caso de sobredosis, están indicadas medidas de soporte y sintomáticas generales. No hay datos acerca de los efectos de la diálisis en la eliminación de azitromicina. No obstante, debido al mecanismo de eliminación de azitromicina, no es de esperar que sea dializable de forma significativa.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Azitromicina es el primero de una subclase de los antibióticos macrólidos, conocidos como azálidos que actúa inhibiendo la síntesis de las proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos. La prevalencia de resistencias adquiridas puede variar geográficamente y en el tiempo para especies determinadas, siendo deseable obtener información de resistencias a nivel local, particularmente cuando se trata de infecciones graves. La información que se proporciona a continuación solamente constituye una guía aproximada sobre las probabilidades de que los microorganismos sean sensibles a azitromicina.

PRESENTACIÓN: 3 tabletas recubiertas en blíster PVC/PVDC transparente / foil aluminio, 1 blíster por tres (3) tabletas. Reg. San. INVIMA 2021M-0020052.

ALENAT®

Polvo para suspensión oral

(Azitromicina)

COMPOSICIÓN:

Cada 100 mL de solución reconstituida contiene azitromicina dihidrato equivalente a azitromicina base 4,0 g /100 mL. Cada 5 mL contiene azitromicina dihidrato equivalente a azitromicina base 200 mg / 5 mL, excipientes c.s.

INDICACIONES: Infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles a la azitromicina. incluyendo entre otras infecciones odontoestomatológicas por gérmenes sensibles a la azitromicina, infecciones del tracto respiratorio, incluyendo bronquitis y neumonía, otitis media, sinusitis, faringitis, amigdalitis, en infecciones pediátricas y de transmisión sexual causada por clamidia, afecciones de la piel y tejidos blandos.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Polvo para reconstituir a suspensión oral

DOSIFICACIÓN: Niños y adolescentes (< 18 años): La dosis total a administrar en niños de a partir de 1 año y mayores es de 30 mg/kg administrados en una sola toma de 10 mg/kg una vez al día durante tres días consecutivos, o bien durante un periodo de cinco días empezando con una dosis única de 10 mg/kg el primer día, seguida de dosis de 5 mg/kg al día durante los 4 días siguientes, conforme a la tabla que se muestra a continuación. Los datos acerca del uso en niños de edad inferior a 1 año son limitados.

La dosis total para el tratamiento de la faringitis causada por S. pyogenes es una excepción: Se ha demostrado que azitromicina es eficaz en el tratamiento de la faringitis causada por S. pyogenes cuando se administra a los niños en una sola toma de 10 mg/kg o 20 mg/kg durante 3 días siendo la dosis máxima diaria de 500 mg. Siguiendo estas dos pautas de tratamiento se observó un efecto clínico comparable, y la erradicación de la bacteria fue incluso más significativa a la dosis diaria de 20 mg/kg. No obstante, la penicilina constituye el medicamento de primera elección en el tratamiento de faringitis causada por Streptococcus pyogenes y la prevención de fiebre reumática relacionada.

MODO DE USO: Preparación de la suspensión: Agitar el polvo para que se desprenda. Añadir al polvo para obtener 15 mL (600 mg) de suspensión reconstituida. Se agrega agua hasta la marca indicada en la etiqueta. Agitar bien hasta obtener una suspensión homogénea.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a azitromicina, eritromicina, a cualquier antibiótico macrólido o cetólido o a cualquiera de los excipientes. Daño hepático, embarazo y lactancia. Prolongación del intervalo QT y riesgo de arritmias potencialmente fatales. Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, hipoabsorción de glucosa o galactosa o déficit de sacarosa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.

INTERACCIONES: Antiácidos: En un estudio farmacocinético para valorar los efectos de la administración simultánea de antiácidos y azitromicina, no se observó ningún efecto sobre la biodisponibilidad global, aunque las concentraciones plasmáticas máximas se redujeron aproximadamente un 25%. En pacientes que reciben azitromicina por vía oral y antiácidos, dichos fármacos no deben ser tomados simultáneamente. Digoxina y colchicina: Se ha notificado que la administración concomitante de antibióticos macrólidos, incluyendo azitromicina, con sustratos de la glicoproteína P, tales como la digoxina y la colchicina, da lugar a un aumento de los niveles séricos del sustrato de la glicoproteína P. Por lo tanto, si se administran concomitantemente azitromicina y los sustratos de la glicoproteína P, como la digoxina, se debe considerar la posibilidad de que aumenten las concentraciones séricas de digoxina. Es necesaria la vigilancia clínica, y posiblemente de los niveles séricos de digoxina, durante el tratamiento con azitromicina y tras su interrupción. Zidovudina: Dosis únicas de 1000 mg y dosis múltiples de 1200 mg o 600 mg de azitromicina tuvieron un ligero efecto en la farmacocinética plasmática y en la excreción urinaria de zidovudina o de su metabolito glucurónido. Sin embargo, la administración de azitromicina aumentó las concentraciones de zidovudina fosforilada, el metabolito clínicamente activo, en células mononucleares de sangre periférica. No está clara la significación clínica de este hallazgo, aunque puede ser beneficioso para el paciente. Antiarrítmicos (Amiodarona, Propafenona): La administración conjunta de azitromicina y antiarrítmicos puede aumentar el riesgo de cardiotoxicidad, alargando el intervalo QT, pudiendo provocar una arritmia cardiaca y torsade de pointes. Derivados ergotamínicos: Debido a la posibilidad teórica de ergotismo se debe evitar el uso concomitante de azitromicina con derivados ergotamínicos tales como ergotamina o dihidroergotamina. Citocromo P450: Azitromicina no interacciona de manera significativa con el sistema enzimático hepático del citocromo P450. No parece que haya interacciones farmacocinéticas como las observadas para la eritromicina y otros macrólidos. Tanto la inactivación como la inducción del citocromo P450 hepático, vía complejo citocromo- metabolito no ocurren con azitromicina. Se han realizado estudios farmacocinéticos entre azitromicina y los siguientes medicamentos que sufren un significativo metabolismo mediado por el citocromo P450. Anticoagulantes orales tipo cumarínicos: En un estudio farmacocinético de interacción, azitromicina no alteró el efecto anticoagulante de una dosis única de 15 mg de warfarina, administrada a voluntarios sanos. Tras su comercialización se han comunicado casos de potenciación del efecto anticoagulante posteriores a la administración concomitante de azitromicina y anticoagulantes orales tipo cumarínico. Por ello, aunque no se ha establecido una relación causal de esta potenciación, se recomienda controlar estrechamente el tiempo de protrombina. Ciclosporina: En un estudio farmacocinético con voluntarios sanos a los que se les administró una dosis oral de 500 mg/día de azitromicina, durante 3 días, y posteriormente, se les administró una única dosis oral de 10 mg/kg de ciclosporina, se observó una elevación significativa de la Cmáx y el AUC0-5 de la ciclosporina. Por lo tanto, debe tenerse precaución cuando se administre simultáneamente dichos fármacos. Si la administración conjunta es necesaria, deben controlarse los niveles plasmáticos de ciclosporina y ajustar la dosis con éstos. Fluconazol: La administración conjunta de una dosis única de 1200 mg de azitromicina no alteró la farmacocinética de una dosis única de 800 mg de fluconazol. La exposición total y la semivida de azitromicina no se alteraron por la coadministración de fluconazol, sin embargo, se observó un descenso clínicamente insignificante en la Cmáx (18%) de la azitromicina. Nelfinavir: La administración de 1200 mg de azitromicina durante el equilibrio estacionario de nelfinavir (750 mg tres veces al día) produjo un aumento de la concentración de azitromicina. No es necesario ajustar la dosis cuando se administren conjuntamente. No se observó la aparición de efectos secundarios clínicamente significativos. Rifabutina: La administración conjunta de azitromicina y rifabutina no afecta a las concentraciones séricas de estos medicamentos. Se observó neutropenia en sujetos que recibieron tratamiento concomitante con azitromicina y rifabutina. Aunque la neutropenia se ha asociado con el uso de rifabutina, no se ha establecido la relación causal con su combinación con azitromicina Terfenadina: En estudios farmacocinéticos no se han encontrado evidencias de interacción entre azitromicina y terfenadina. Excepcionalmente se han comunicado casos en que la posibilidad de dicha interacción no puede excluirse completamente; sin embargo, no existen evidencias específicas de que dicha interacción haya ocurrido. Interacción con alimentos: La azitromicina no interactúa con alimentos. Embarazo y Lactancia: La prolongación de la repolarización cardíaca y el intervalo QT, aumentan el riesgo de desarrollar arritmias cardiacas y torsades de pointes, potencialmente fatales

EFECTOS ADVERSOS: Durante los ensayos clínicos y en la experiencia pos-comercialización se han notificado las siguientes reacciones adversas, clasificadas por órganos y sistemas y se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. (Muy frecuentes ≥ 1/10); Frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); Poco frecuentes (≥ 1/1.000, < 1/100); Raros (≥ 1/10.000, < 1/1.000); Muy raros (< 1/10.000); No conocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles). En la tabla a continuación se recogen las reacciones adversas posible o probablemente relacionadas con azitromicina basadas en las notificaciones de los ensayos clínicos y de la experiencia pos-comercialización: Infecciones e infestaciones: Poco frecuente Candidiasis, candidiasis oral, infección vaginal  Frecuencia no conocida Colitis pseudomembranosa. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Poco frecuente Leucopenia, neutropenia  Frecuencia no conocida Trombocitopenia, anemia hemolítica Trastornos del sistema inmunológico: Poco frecuente Angioedema, hipersensibilidad  Frecuencia no conocida Reacción anafiláctica Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Frecuente Anorexia Trastornos psiquiátricos: Poco frecuente Nerviosismo  Rara Agitación  Frecuencia no conocida Agresividad, ansiedad. Trastornos del sistema nervioso: Frecuente Mareo, cefalea, parestesia, disgeusia  Poco frecuente Hipoestesia, somnolencia, insomnio  Frecuencia no conocida Síncope, convulsión, hiperactividad psicomotora, anosmia, ageusia, parosmia, miastenia gravis  Trastornos oculares: Frecuente Alteración visual Trastornos del oído y del laberinto: Frecuente Sordera  Poco frecuente Audición alterada, acúfenos.  Rara Vértigo Trastornos cardiacos: Poco frecuente Palpitaciones  Frecuencia no conocida Torsade de pointes, arritmia, incluyendo taquicardia ventricular Trastornos vasculares Frecuencia no conocida Hipotensión Trastornos gastrointestinales: Muy frecuente Diarrea, dolor abdominal, nausea, flatulencia  Frecuente Vómitos, dispepsia  Poco frecuente Gastritis, estreñimiento  Frecuencia no conocida Pancreatitis y cambio de color de la lengua Trastornos hepatobiliares: Poco frecuente Hepatitis  Rara Función hepática anormal  Frecuencia no conocida Insuficiencia hepática, hepatitis fulminante, necrosis hepática, ictericia colestática Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: Frecuente Erupción, prurito  Poco frecuente Síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de fotosensibilidad, urticaria  Rara Pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA)  Frecuencia no conocida Necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Frecuente Artralgia Trastornos renales y urinarios: Frecuencia no conocida Insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Frecuente Fatiga  Poco frecuente Dolor torácico, edema, malestar general, astenia. Exploraciones complementarias: Frecuente Recuento disminuido de linfocitos, recuento elevado de eosinófilos, bicarbonato disminuido en sangre  Poco frecuente Aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa, urea y creatinina elevadas en sangre, hiperbilirubinemia, potasio anormal en sangre  Frecuencia no conocida: QT prolongado en el electrocardiograma.

SOBREDOSIFICACIÓN: Se han descrito casos de sobredosis en pacientes que recibieron hasta 8 veces (4 gramos) la dosis recomendada en los que los acontecimientos adversos ocurridos fueron similares a los acontecidos a las dosis recomendadas. En caso de sobredosis, están indicadas medidas de soporte y sintomáticas generales. No hay datos acerca de los efectos de la diálisis en la eliminación de azitromicina. No obstante, debido al mecanismo de eliminación de azitromicina, no es de esperar que sea dializable de forma significativa.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Azitromicina es el primero de una subclase de los antibióticos macrólidos, conocidos como azálidos que actúa inhibiendo la síntesis de las proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos. La prevalencia de resistencias adquiridas puede variar geográficamente y en el tiempo para especies determinadas, siendo deseable obtener información de resistencias a nivel local, particularmente cuando se trata de infecciones graves. La información que se proporciona a continuación solamente constituye una guía aproximada sobre las probabilidades de que los microorganismos sean sensibles a azitromicina.

PRESENTACIÓN: Caja por 1 frasco en PEAD natural, con 10 g de polvo para reconstituir a 15 mL de suspensión oral. Reg. San. INVIMA 2020M-0019971.

ALERMED® 30 MG/5 ML

Antihistamínico para uso sistémico

(Fexofenadina 30 mg/5 mL)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de suspensión oral contiene fexofenadina clorhidrato 0,6 g. Cada 5mL de suspensión oral contiene 30mg de fexofenadina clorhidrato.

INDICACIONES: Antihistamínico. Indicado en el tratamiento de los síntomas asociados con la rinitis alérgica estacional en niños de 2 a 11 años de edad. En el tratamiento de los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica en niños de 6 meses a 11 años.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Suspensión oral

DOSIFICACIÓN: Agítese antes de usar.  Rinitis alérgica estacional: Niños de 2 a 11 años de edad: 30 mg (5 mL) cada 12 horas. Para pacientes pediátricos (niños de 2 a 11 años de edad) con disminución en la función renal, la dosis recomendada es 30 mg (5 mL) una vez al día. Urticaria idiopática crónica: Niños de 6 meses a menores de 2 años: 15 mg (2.5 mL) cada 12 horas. Niños de 2 a 11 años: 30 mg (5 mL) cada 12 horas. Para pacientes pediátricos con disminución en la función renal, la dosis recomendada es: Niños de 6 meses a menores de 2 años: 15 mg (2.5 mL) una vez al día. Niños de 2 a 11 años: 30 mg (5 mL) una vez al día. La eficacia y seguridad de fexofenadina clorhidrato no ha sido establecida en niños menores de 2 años de edad para rinitis alérgica estacional y menores de 6 meses de edad para urticaria idiopática crónica.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a la fexofenadina, a los excipientes de la fórmula, embarazo, lactancia. Niños menores de 6 meses de edad.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES: Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento. La suspensión contiene parabenos que pueden causar reacciones alérgicas posiblemente tardías. Agitar bien antes de usar.

SOBREDOSIFICACIÓN:  a) Experiencia en seres humanos: La mayoría de los reportes de sobredosificación con fexofenadina clorhidrato contienen información limitada. Fueron reportados mareos, somnolencia y sequedad bucal. Fueron estudiadas dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de hasta 690 mg 2 veces al día durante 1 mes o 240 mg 1 vez por día durante 1 año en individuos sanos sin que se desarrollaran eventos adversos clínicamente significativos en comparación con placebo. No fue establecida la dosis máxima tolerada de fexofenadina.  b) Tratamiento: Considerar medidas estandar que permitan remover restos de droga no absorbida. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no es efectiva para la remoción de fexofenadina de la sangre.

INTERACCIONES:  Eritromicina y ketoconazol: La coadministración con eritromicina o ketoconazol no produjo aumentos significativos en el QTc. No se reportaron diferencias en los efectos adversos cuando estas drogas fueron administradas solas o en combinación. Antiácidos: La administración de un antiácido que contenia gel de aluminio y magnesio 15 minutos antes de ingerir fexofenadina clorhidrato causó reducción de la biodisponibilidad. Se aconseja dejar pasar 2 horas entre la administración de fexofenadina clorhidrato y antiácidos que contengan aluminio y magnesio. Interacciones con jugos de fruta. Los jugos de fruta como el de pomelo (toronja), naranja y manzana pueden reducir la biodisponibilidad y la exposición de fexofenadina. No se observó interacción entre fexofenadina y omeprazol.

EFECTOS SECUNDARIOS: En estudios clínicos controlados con placebo que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática, los eventos adversos fueron comparables entre los pacientes tratados con fexofenadina y los tratados con placebo.  Los eventos adversos más frecuentemente reportados con fexofenadina fueron: cefaleas (>3%); somnolencia, mareos y náuseas (1-3%). Los eventos que fueron reportados durante estudios controlados que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática con una incidencia inferior al 1% o similar al placebo y los eventos que fueron reportados raramente en el seguimiento post-comercialización son: fatiga, insomnio, nerviosismo y trastornos del sueño o sueños morbosos. Fueron informados, en casos raros: rash, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones tales como angioedema, sensación de opresión en el pecho, disnea, rubefacción o anafilaxia sistémica.  Los eventos adversos reportados en estudios controlados con placebo en pacientes con urticaria crónica idiopática fueron similares a aquellos informados en estudios placebo controlados en rinitis alérgica estacional. En estudios controlados con placebo que involucraron pacientes pediátricos con rinitis alérgica estacional (6-11 años de edad), los eventos adversos reportados fueron similares a aquellos observados en estudios que involucraron pacientes de 12 años de edad y mayores. En estudios clínicos controlados en pacientes pediátricos de 6 meses a 5 años de edad, tratados con clorhidrato de fexofenadina, no hubo eventos adversos inesperados.

EMBARAZO Y LACTANCIA. EMBARAZO: No hay estudios realizados en mujeres embarazadas. El producto debe usarse durante el embarazo solamente si el potencial beneficio para la madre supera al potencial riesgo para el feto.  LACTANCIA: No existen estudios en mujeres que amamantan. El producto debe usarse durante el período de amamantamiento solamente si el potencial beneficio para la madre supera al potencial riesgo para el niño.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Fexofenadina clorhidrato, el principal metabolito activo de terfenadina, es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva del receptor periférico H1. Ambos enantiómeros de fexofenadina clorhidrato exhibieron efectos antihistamínicos aproximadamente equipotentes. Fexofenadina clorhidrato inhibió el broncoespasmo inducido por el antígeno en cobayos sensibilizados y la liberación de histamina en células mastocíticas peritoneales en ratas. Se desconoce la significación clínica de estos hallazgos. En animales de laboratorio, no se observaron efectos bloqueantes anticolinérgicos o alfa1-adrenérgicos. Además, no se observaron efectos sedativos u otros efectos del sistema nervioso central. Los estudios de distribución tisular radiomarcados realizados en ratas indicaron que fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica.

CONSERVACIÓN: Mantener fuera del alcance de los niños. almacenar a temperatura inferior a 30°c, en su envase y empaque original.

CONDICIÓN DE VENTA: Sin fórmula médica.

PRESENTACIÓN: Frasco x 150mL. Reg. San. INVIMA 2023M-0020968.

ALERMED-D

Antihistamínico para uso sistémico, descongestionante.

(Fexofenadina 60mg – Fenilefrina 25mg.)

COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene fexofenadina clorhidrato 60 mg fenilefrina clorhidrato 25 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Antihistamínico y descongestionante para rinitis alérgica.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años una tableta dos veces al día (cada 12 horas), antes de los alimentos. Pacientes con insuficiencia renal se recomienda una tableta al día como dosis inicial.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Hipertensión arterial o arteriopatía coronaria severa. Hipersensibilidad o idiosincrasia a agentes adrenérgicos o a otros fármacos de estructuras químicas semejantes. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa o durante los 14 días posteriores a la descontinuación del tratamiento con ese fármaco. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención de orina, hipertiroidismo. Niños menores de 12 años. Embarazo y lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que otras aminas simpaticomiméticas, el producto debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus, hipertensión arterial, cardiopatía isquémica, glaucoma, hipertiroidismo, hipertrofia prostática, insuficiencia renal e hiperreactividad a la efedrina.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta

SOBREDOSIS-FEXOFENADINA: La mayoría de los reportes de sobredosificación con fexofenadina clorhidrato contienen información limitada. Fueron reportados mareos, somnolencia y sequedad bucal. Fueron estudiadas dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de hasta 690 mg 2 veces al día durante 1 mes o 240 mg 1 vez por día durante 1 año en individuos sanos sin que se desarrollaran eventos adversos clínicamente significativos en comparación con placebo. No fue establecida la dosis máxima tolerada. Tratamiento: Considerar medidas estandar que permitan remover restos de medicación no absorbida. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no es efectiva para la remoción de fexofenadina de la sangre. FENILEFRINA: Signos de sobredosis: taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios: mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual. Se puede presentar bradicardia refleja y efectos sobre el sistema nervioso central.

TOXICIDAD-FEXOFENADINA: Los perros toleraron dosis de 450 mg/kg administrados dos veces al día durante 6 meses y no mostraron signos de toxicidad, a excepción de vómitos ocasionales. En las necropsias practicadas en perros y roedores no se observaron hallazgos anatómicos evidentes relacionados con el tratamiento. Los estudios de distribución en tejidos de rata con fexofenadina clorhidrato marcada radioactivamente indicaron que no atraviesa la barrera hematoencefálica. En estudios de mutagenicidad in vitro e in vivo se encontró que la fexofenadina no era mutagénica. El potencial carcinogénico de la fexofenadina clorhidrato se evaluó usando ensayos de terfenadina con tests farmacocinéticos de apoyo que mostraban la exposición a fexofenadina (basada en los valores AUC plasmáticos). No se observó evidencia de carcinogenicidad en ratas ni en ratones tratados con terfenadina (hasta 150 mg/kg/día). En un estudio de toxicidad sobre la reproducción en ratones, fexofenadina clorhidrato no afectó a la fertilidad, no produjo teratogenia y no alteró el desarrollo pre y posnatal. FENILEFRINA: Debe ser evitada en pacientes con hipertensión, arteriosclerosis avanzada, aneurismas, hipotensión ortostática y diabetes mellitus dependiente de insulina. Su potencial de toxicidad y abuso es bajo.

INTERACCIONES FEXOFENADINA La coadministración con eritromicina o ketoconazol no produjo aumentos significativos en el QTc. No se reportaron diferencias en los efectos adversos cuando estas drogas fueron administradas solas o en combinación. Antiácidos: La administración de un antiácido que contenia gel de aluminio y magnesio 15 minutos antes de ingerir fexofenadina clorhidrato causó reducción de la biodisponibilidad. Se aconseja dejar pasar 2 horas entre la administración de fexofenadina clorhidrato y antiácidos que contengan aluminio y magnesio. Interacciones con jugos de fruta. Los jugos de fruta como el de pomelo (toronja), naranja y manzana pueden reducir la biodisponibilidad y la exposición de fexofenadina. No se observó interacción entre fexofenadina y omeprazol. FENILEFRINA: El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación  (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. Puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos.

EFECTOS SECUNDARIOS FEXOFENADINA: En estudios clínicos controlados con placebo que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática, los eventos adversos fueron comparables entre los pacientes tratados con fexofenadina y los tratados con placebo. Los eventos adversos más frecuentemente reportados con fexofenadina fueron: cefaleas (>3%); somnolencia, mareos y náuseas (1-3%). Los eventos que fueron reportados durante estudios controlados que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática con una incidencia inferior al 1% o similar al placebo y los eventos que fueron reportados raramente en el seguimiento post-comercialización son: fatiga, insomnio, nerviosismo y trastornos del sueño o sueños morbosos. Fueron informados, en casos raros: rash, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones tales como angioedema, sensación de opresión en el pecho, disnea, rubefacción o anafilaxia sistémica.  Los eventos adversos reportados en estudios controlados con placebo en pacientes con urticaria crónica idiopática fueron similares a aquellos informados en estudios placebo controlados en rinitis alérgica estacional. En estudios controlados con placebo que involucraron pacientes pediátricos con rinitis alérgica estacional (6-11 años de edad), los eventos adversos reportados fueron similares a aquellos observados en estudios que involucraron pacientes de 12 años de edad y mayores. En estudios clínicos controlados en pacientes pediátricos de 6 meses a 5 años de edad, tratados con clorhidrato de fexofenadina, no hubo eventos adversos inesperados.

Se utiliza el siguiente convenio de clasificación de frecuencias: Muy frecuentes ≥1/10; Frecuentes ≥1/100 y <1/10; Poco frecuentes ≥1/1.000 y ≤1/100; Raras ≥1/10.000 y ≤1/1.000; Muy raras<1/10.000 y Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo de frecuencia las reacciones adversas se muestran en orden decreciente de gravedad. En los ensayos clínicos en adultos se han comunicado las siguientes reacciones adversas con una incidencia similar a la observada con placebo: Trastornos del sistema nervioso Frecuentes: cefalea, somnolencia, mareo Trastornos gastrointestinales Frecuentes: nauseas Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Poco frecuentes: fatiga Las siguientes reacciones adversas se han comunicado en adultos en la vigilancia post-autorización. La frecuencia con la que se producen no se conoce (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Trastornos del sistema inmunológico Reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, sofocos y anafilaxis sistémica. Trastornos psiquiátricos Insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o pesadillas/sueños excesivos (paroniria) Trastornos cardiacos Taquicardia, palpitaciones Trastornos gastrointestinales Diarrea Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Erupción, urticaria, prurito. FENILEFRINA: Signos de sobredosis: taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios: mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual. Se puede presentar bradicardia refleja y efectos sobre el sistema nervioso central.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Fexofenadina clorhidrato, el principal metabolito activo de terfenadina, es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva del receptor periférico H1. Ambos enantiómeros de fexofenadina clorhidrato exhibieron efectos antihistamínicos aproximadamente equipotentes. Fexofenadina clorhidrato inhibió el broncoespasmo inducido por el antígeno en cobayos sensibilizados y la liberación de histamina en células mastocíticas peritoneales en ratas. Se desconoce la significación clínica de estos hallazgos. En animales de laboratorio, no se observaron efectos bloqueantes anticolinérgicos o alfa1-adrenérgicos. Además, no se observaron efectos sedativos u otros efectos del sistema nervioso central. Los estudios de distribución tisular radiomarcados realizados en ratas indicaron que fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Fenilefrina: Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos para producir vasoconstricción. En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina. Dada entonces su poca liberación de noradrenalina, a dosis terapéuticas no causa estimulación significativa del sistema nervioso central y es segura a nivel cardiovascular, siendo el vasoconstrictor más seguro en pacientes con hipertensión arterial.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa

PRESENTACIÓN: Caja x 10 tabletas recubiertas. Reg, San. INVIMA 2023M-0020896.

AZEFLU®

Otros preparados nasales

(Azelastina HCl, fluticasona propionato)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL contienen Azelastina HCl 100 mg, fluticasona propionato 36,5 mg, excipientes c.s.

Cada atomización de 0,137 mL contiene 137 mcg de clorhidrato de azelastina y 50 mcg de fluticasona propionato, excipientes c.s.

INDICACIONES: Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica perenne moderada a severa, en pacientes de 12 años de edad y mayores que requieren tratamiento con clorhidrato de azelastina y propionato de fluticasona.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalada por vía nasal

FORMA FARMACÉUTICA: Suspensión nasal

DOSIFICACIÓN: En adolescentes mayores de 12 años y adultos, 1 atomización en cada fosa nasal dos veces al día.

MODO DE USO: El cebado debe hacerse con el primer uso del producto y cuando este no se ha utilizado durante 14 días o más. Atomizar 4 a 5 veces antes de la primera aplicación del producto hasta que aparezca una capa fina. Cuando el producto no se ha utilizado durante 14 días o más, se vuelve a cebar con 1 spray o hasta que aparezca una capa fina. Hay que evitar rociar el producto en los ojos. Si se rocía en los ojos, es necesario enjuagar los ojos con agua durante al menos 10 minutos. Hay que evitar rociar el spray en los ojos. Si se rocía en los ojos, es necesario enjuagar los ojos con agua durante al menos 10 minutos

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes activos o excipientes de la fórmula. PRECAUCIONES: Evitar su uso en pacientes con úlceras nasales recientes, cirugía nasal, o trauma nasal. Controlar a los pacientes periódicamente para detectar signos de efectos adversos en la mucosa nasal. Puede ocurrir epistaxis, ulceraciones nasales, perforación del tabique nasal, retardo en la cicatrización de las heridas, sobreinfección por Candida albicans. Puede complicar el pronóstico de tuberculosis, infecciones fúngicas, bacterianas, virales o herpes simplex ocular ya existente. Más grave o incluso fatal puede ser la presencia de varicela o sarampión. ADVERTENCIAS: Evitar desarrollar actividades peligrosas que requieran alerta mental completa, como conducir o manejar maquinaria. Evitar el consumo de alcohol u otro depresor del sistema nervioso central porque puede producirse una mayor disminución de la alerta y las capacidades sensoriales. Controlar a los pacientes con antecedentes de glaucoma o cataratas subcapsulares posteriores. Como con todo corticoide, pudiera presentarse hipercorticismo y supresión adrenal con dosis muy altas o en la dosis normal en individuos susceptibles. Es deseable, en caso de retirar el producto, hacerlo gradualmente. Con los corticoides se ha reportado reducción en la velocidad de crecimiento en niños, pero se debe recordar que la biodisponibilidad de la fluticasona a estas dosis es casi que despreciable.

EFECTOS SECUNDARIOS: Con azelastina: Los eventos adversos más comunes que ocurrieron en 4.002 pacientes tratados durante 4 semanas fueron: Rinitis, sabor amargo (propio del fármaco) y reacción en el lugar de aplicación se produjo en 4, 2.5 y 1,2% de los pacientes, respectivamente, se produjo el resto de eventos en <1% de los pacientes. El fármaco fue en general bien tolerado, con efectos adversos que ocurren en aproximadamente el 8% de los pacientes durante 2 a 4 semanas de monoterapia. La incidencia de eventos adversos en los pacientes que recibieron antihistamínicos concomitantes y/o corticoides tópicos fue de aproximadamente 20%. La azelastina es generalmente bien tolerada en la práctica clínica en ensayos de hasta 6 meses de duración. De hecho, la tolerabilidad a largo plazo se demostró en un estudio en los que más del 90% informo una buena tolerabilidad durante un periodo de 21 meses de la medicación. Con fluticasona: Estudios del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, reportan que el perfil de tolerabilidad es muy favorable en pacientes de 6-11 años con rinitis alérgica causando mínima supresión del eje HHA evaluado por un índice de relación de 24 h de secreción sérica basal de cortisol y excreción de cortisol urinario. Este resultado es consistente con la baja biodisponibilidad sistémica de la fluticasona. Los estudios sugieren que las dosis habituales no causan supresión clínicamente relevante del crecimiento o menor altura final en la mayoría de los pacientes. La fluticasona nasal spray, 110 mg OD durante dos semanas en un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, cruzado no tuvo ningún efecto sobre la tasa de crecimiento de la pierna en niños prepúberes con rinitis alérgica. Al estudiar el perfil de eventos adversos de la Fluticasona spray nasal durante un periodo de 12 meses, se encontró buena tolerabilidad con una incidencia de eventos adversos similares al placebo, con excepción de la epistaxis, que fue más frecuente con fluticasona (20%) que con placebo (8%). Sin embargo, no se observaron cambios epiteliales en las biopsias nasales de los pacientes de ambos grupos. Con la asociación: Las reacciones adversas más comunes con una incidencia ≥2 % son: Disgeusia, epistaxis y dolor de cabeza. En general, las reacciones adversas reportadas en el grupo de tratamiento azelastina más fluticasona Spray nasal y fueron porcentualmente similares a las del grupo de fluticasona propionato spray nasal. Las reacciones adversas más frecuentes (≥2%) fueron dolor de cabeza, fiebre, tos, congestión nasal, rinitis, disgeusia, infección viral, infección del tracto respiratorio superior, faringitis, diarrea y epistaxis. En exámenes nasales no se observaron ulceraciones o perforaciones septales.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Azelastina, derivado de la ftalazinona de nueva estructura, está clasificado como un potente antialérgico de acción prolongada con propiedades antagonistas H1 especialmente fuertes. Datos de estudios en animales muestran que cuando se alcanzan niveles altos de azelastina se produce tanto la inhibición como la liberación de los mediadores químicos (ej., leucotrienos, histamina, serotonina) involucrados en la reacción alérgica. Fluticasona: El propionato de fluticasona tiene una potente actividad antiinflamatoria, pero cuando se usa tópicamente sobre la mucosa nasal no tiene actividad sistémica detectable. El propionato de fluticasona, a dosis terapéuticas, tiene bajo potencial de supresión del eje hipotálamo-hipofisario-corticosuprarrenal tras administración nasal

CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula médica

PRESENTACIÓN: Frasco PEAD con 30 mL, con bomba atomizadora nasal AP. Reg. San. INVIMA 2018M-0018440.

BACTEROL® 400 mg

Antibacteriano tipo fluoroquinolona

(Moxifloxacino)

COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO de BACTEROL^® contiene 400 mg de moxifloxacino.

INDICACIONES: Como tratamiento de infecciones bacterianas del tracto respiratorio en mayores de 18 años. BACTEROL^® ha demostrado utilidad en neumonía adquirida en la comunidad de intensidad leve a moderada, sinusitis aguda, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica. Enfermedad pélvica inflamatoria no complicada e infecciones cutáneas y de tejidos blandos.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta Recubierta

DOSIFICACIÓN: Se recomienda el uso de BACTEROL^® con una dosificación de 400 mg para administrar 1 vez al día, durante los siguientes periodos: Neumonía adquirida en la comunidad: 10 días; Sinusitis aguda: 7 días; Exacerbación aguda de bronquitis crónica: 5 días; Infecciones cutáneas y de tejidos blandos: 7 días; Enfermedad pélvica inflamatoria: 14 días. Los comprimidos pueden tomarse con 1 vaso de agua; moxifloxacino puede ingerirse con alimentos.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes o a otras quinolonas. Contraindicado en niños, adolescentes en fase de crecimiento. Embarazo y lactancia.

ADVERTENCIAS: Aneurisma y disección aórticos: Los estudios epidemiológicos informan de un aumento del riesgo de aneurisma y disección aórticos tras la administración de fluoroquinolonas, en particular en población de edad avanzada. Por consiguiente, las fluoroquinolonas solo se deben utilizar tras una evaluación cuidadosa del beneficio/riesgo y tras considerar otras opciones terapéuticas en pacientes con antecedentes familiares de aneurisma, en pacientes diagnosticados de aneurisma aórtico y/o disección aórtica preexistentes o en presencia de otros factores de riesgo o trastornos que predispongan para aneurisma y disección aórticos (por ejemplo, síndrome de Marfan, síndrome vascular de Ehlers-Danlos, arteritis de Takayasu, arteritis de células gigantes, enfermedad de Behçet, hipertensión, aterosclerosis conocida). En caso de dolor abdominal, torácico o de espalda repentino, se indicará a los pacientes que consulten de inmediato a un médico en un servicio de urgencias.

PRECAUCIONES adminístrese con precaución en pacientes con síndromes convulsivos y alteraciones psicóticas. Precaución en ancianos, daño renal, trastornos hepáticos, pacientes con prolongación conocida de intervalo QT, tendinopatías. Las fluoroquinolonas tienen actividad bloqueante neuromuscular y pueden exacerbar la debilidad muscular en personas con miastenia grave; se han asociado efectos adversos graves postcomercialización, incluyendo muerte y necesidad de soporte ventilatorio con el uso de fluoroquinolonas en personas con miastenia grave. Evite las fluoroquinolonas pacientes con historia conocida de miastenia grave.

INTERACCIONES: Antiarrítmicos Clase I (quinidina – procainamida) y Clase III (amiodarona-sotalol): Pueden inducir taquicardia ventricular polimorfa (torsades de pointes). Antiácidos, hierro y laxantes: Pueden disminuir la absorción (deben tomarse 4 horas antes o después). Como con todas las quinolonas, los AINE pueden incrementar el riesgo de estimulación del SNC y desencadenar convulsiones. Dado que moxifloxacino no utiliza la vía metabólica del citocromo P-450, no se presentan interacciones medicamentosas con digoxina, itraconazol, teofilina, warfarina, morfina, atenolol, anticonceptivos y gliburida.

EFECTOS SECUNDARIOS: Moxifloxacino es un medicamento muy bien tolerado. La mayoría de los efectos adversos son leves y no requieren tratamiento ni suspensión del medicamento. Los efectos adversos reportados con mayor frecuencia son: Náuseas (7%), diarrea (6%), mareo (3%). Algunos efectos adversos reportados con una incidencia menos frecuente son: Cefalea, dolor abdominal, reacciones alérgicas incluyendo anafilaxia, vómitos, anorexia, artralgias y mialgias; nerviosismo, agitación, insomnio, ansiedad y visión borrosa. Moxifloxacino es la única quinolona que no desencadena fotosensibilidad. Los eventos adversos se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada grupo de frecuencia. Las frecuencias se definen como: Frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), Poco frecuentes (≥ 1/1,000 a < 1/100), Raros (≥ 1/10,000 a < 1/1,000), Muy raros (< 1/10,000). En casos aislados, algunas reacciones adversas graves a los medicamentos pueden ser de larga duración (> 30 días) e incapacitantes; como tendinitis, ruptura de tendones, trastornos musculoesqueléticos y otras reacciones que afectan el sistema nervioso, incluidos trastornos psiquiátricos y trastornos de los sentidos. Los eventos adversos tienen una mayor frecuencia en el subgrupo de pacientes tratados secuencialmente IV/oral: Frecuentes: Gammaglutamiltransferasa aumentada Poco frecuentes: Taquiarritmias ventriculares, hipotensión, edema, colitis asociada a antibióticos (en casos muy raros asociada a complicaciones potencialmente mortales), convulsiones de diversas manifestaciones clínicas (incl. convulsiones de tipo gran mal), alucinaciones, insuficiencia renal y falla renal (debido a deshidratación, en especial en ancianos con trastornos renales preexistentes).

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Moxifloxacino ha demostrado ser activo contra una gran cantidad de bacterias, incluidas varias cepas resistentes a otras quinolonas: Grampositivos aeróbicos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Gramnegativos aeróbicos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis. Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Mecanismo de acción: La actividad bactericida de moxifloxacino está dada principalmente por la inhibición de la ADN-girasa (topoisomerasa II) y de la topoisomerasa IV. Estas enzimas son esenciales en los procesos de replicación, transcripción, reparación y recombinación del ADN bacteriano. La ADN-girasa está formada por 2 subunidades (girA y girB); la topoisomerasa IV está formada por parC y parE.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: BACTEROL^® Caja por 5 y x 7 comprimidos. 400 mg en blíster Reg. San. INVIMA 2016M-0012877-R1.

DESLODEX® 5 mg TABLETAS

Antihistamínico no sedante, antialérgico

(Desloratadina)

COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta de DESLODEX contiene 5 mg de desloratadina, excipientes c.s.

INDICACIONES: Antihistamínico no sedante de dosis única diaria.

USOS: Rinitis alérgica sola o asociada con asma, rinoconjuntivitis, urticaria crónica idiopática.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta

DOSIFICACIÓN: Niños mayores de 12 años y adultos: Una tableta de 5 mg una vez al día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de sus componentes.

INTERACCIONES: No se han observado interacciones clínicamente relevantes en coadministración conjunta con eritromicina o ketoconazol. No potencia los efectos del alcohol sobre el comportamiento.

EFECTOS SECUNDARIOS: Cefalea, boca seca, fatiga y astenia. En pediatría se ha demostrado que con la administración de desloratadina, que la incidencia de efectos adversos fue similar a la del placebo.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de su fármaco parental, la loratadina. La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, por cuanto inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. Adicionalmente desloratadina inhibe la liberación de quimioquinas proinflamatorias importantes como RANTES, la producción de superóxido por los polimorfonucleares neutrófilos activados, la adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, la expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina, la liberación de histamina, de prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependiente de IgE.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula médica.

PRESENTACIÓN: Caja por 10 unidades. Reg. San. INVIMA 2010M-0010406.

DESLODEX® JARABE

Antihistamínico no sedante, antialérgico

(Desloratadina)

COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de jarabe contiene desloratadina 2,5 mg y excipientes c.s, sabor a durazno.

INDICACIONES: Antihistamínico no sedante de dosis única diaria.

Uso: Rinitis alérgica sola o asociada con asma, rinoconjuntivitis, urticaria crónica idiopática.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe

DOSIFICACIÓN: Niños de 2 a 5 años de edad: 2,5 mL (1,25 mg) de jarabe, una vez al día. Niños de 2 a 5 años de edad: 2,5 mL (1,25 mg) de jarabe, una vez al día. Niños de 6 a 11 años de edad: 5 mL (2,5 mg) de jarabe una vez al día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. Embarazo, lactancia y pacientes con glaucoma e hipertrofia prostática. Producto de uso delicado, puede producir somnolencia. Se recomienda no conducir vehículos ni operar maquinaria, úsese por prescripción y vigilancia médica.

INTERACCIONES: No se han observado interacciones clínicamente relevantes en coadministración conjunta con eritromicina o ketoconazol. No potencia los efectos del alcohol sobre el comportamiento.

EFECTOS SECUNDARIOS: Cefalea, boca seca, fatiga y astenia. En pediatría se ha demostrado que con la administración de desloratadina, que la incidencia de efectos adversos fue similar a la del placebo.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de su fármaco parental, la loratadina. La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, por cuanto inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. Adicionalmente desloratadina inhibe la liberación de quimioquinas proinflamatorias importantes como RANTES, la producción de superóxido por los polimorfonucleares neutrófilos activados, la adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, la expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina, la liberación de histamina, de prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependiente de IgE.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula médica.

PRESENTACIÓN: DESLODEX^® jarabe frasco por 20 y por 60 mL, sabor a durazno. Reg. San. INVIMA 2020M-0007347-R1.

DESLODEX® D CÁPSULAS

Antihistamínico no sedante, antialérgico

(Desloratadina, fenilefrina HCl)

COMPOSICIÓN: Cada cápsula de DESLODEX^® -D contiene desloratadina 2,5 mg, fenilefrina clorhidrato 20 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Antihistamínico antiH1, descongestionante.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsula

DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: Una cápsula cada 12 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento o a alguno de sus componentes de la formulación. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho o retención urinaria y en pacientes que reciban tratamientos con IMAOS o dentro de los 14 días posteriores de la interrupción de dicho tratamiento. Pacientes con hipertensión severa o enfermedad crónica severa y en quienes han presentado hipersensibilidad o idiosincrasia respectiva de sus componentes, de agentes adrenérgicos o de otros fármacos de estructura química similar. Niños menores de 12 años. Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico.

INTERACCIONES: No se han observado interacciones clínicamente relevantes en coadministración conjunta con eritromicina o ketoconazol. No potencia los efectos del alcohol sobre el comportamiento.

EFECTOS SECUNDARIOS: Cefalea, boca seca, fatiga y astenia. En pediatría se ha demostrado que con la administración de desloratadina, que la incidencia de efectos adversos fue similar a la del placebo.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Desloratadina: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de su fármaco parental, la loratadina. La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, por cuanto inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. Adicionalmente desloratadina inhibe la liberación de quimioquinas proinflamatorias importantes como RANTES, la producción de superóxido por los polimorfonucleares neutrófilos activados, la adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, la expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina, la liberación de histamina, de prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependiente de IgE. Fenilefrina: Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos para producir vasoconstricción. En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula médica

PRESENTACIÓN: DESLODEX^® D cápsulas caja por 10 unidades. Reg. San. INVIMA 2015M-0011155-R1.

DESLODEX® DUO

Otros antihistamínicos para uso sistémico / antagonistas del receptor de leucotrienos

(Desloratadina, montelukast)

COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene montelukast sódico equivalente a montelukast 10 mg, desloratadina 5 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica persistente que no han respondido a la terapia con corticosteroides nasales o antihistamínicos solos o asociados o al montelukast en monoterapia.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta

DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis recomendada es de una tableta (Montelukast 10 mg + Desloratadina 5 mg) una vez al día, administrada en la noche. El tiempo de administración debe ser individualizado en pacientes con rinitis alérgica para ajustar las necesidades del paciente.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad al montelukast u otros antileucotrienos, a la desloratadina, loratadina o a cualquier otro componente del medicamento. Pacientes con daño hepático severo por el posible riesgo de una menor depuración de los principios activos. Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Si con el consumo de este medicamento se observan cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, suspenda el medicamento y comuníquese inmediatamente con el médico tratante. El uso de montelukast ha sido asociado a la aparición del síndrome de Churg-Strauss, el cual posiblemente está relacionado con la disminución o supresión del uso de esteroides. Aunque no se ha establecido una relación causal con el antagonismo de los receptores de leucotrienos, se recomienda precaución y supervisión clínica apropiada en pacientes que estén recibiendo montelukast y estén siendo tratados con corticosteroides. Este medicamento no debe usarse concomitantemente con otros productos que contengan los mismos ingredientes activos, montelukast, desloratadina, loratadina u otros antihistamínicos sistémicos

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: DESLORATADINA: La azitromicina, así como la eritromicina, la fluoxetina, el ketoconazol la cimetidina y el jugo de toronja incrementan las concentraciones séricas de la Desloratadina y de su metabolito activo; sin embargo, estos cambios carecen de importancia clínica o sobre los signos físicos o bioquímicos. MONTELUKAST: La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis. En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis, pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitante con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica, a las dosis clínicamente indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.

EFECTOS SECUNDARIOS: Durante los ensayos clínicos en los que se ha utilizado la combinación Montelukast + Desloratadina, el principal efecto adverso reportado ha sido cefalea en un 1.5% Otras reacciones adversas poco comunes (<1%) reportadas durante los estudios clínicos en pacientes con rinitis alérgica fueron: Somnolencia, sed, letargo, dolor de cabeza, tos, molestia nasal, sequedad nasal, diarrea, irritabilidad, dolor faringolaríngeo, dispepsia, vómito, mareo, boca seca, náusea, fatiga, anorexia e insomnio, todos estos efectos han sido de intensidad leve y con incidencia similar al placebo.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Desloratadina: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de la loratadina. Ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, por cuanto inhibe la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. Adicionalmente desloratadina inhibe la liberación de quimiocinas proinflamatorias importantes como RANTES, la producción de superóxido por los polimorfonucleares neutrófilos activados, la adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, la expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina, la liberación de histamina, de prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependiente de IgE. Montelukast: Los cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil-leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil-leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares. Se absorbe bien por vía oral, independientemente de la presencia o no de alimentos.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula médica

PRESENTACIÓN: Caja por 20 y 30 tabletas. Reg. San. INVIMA 2023M-0018531-R1

FLUMIXOL® 200 mg GRANULADO
FLUMIXOL® 600 mg GRANULADO
FLUMIXOL®
JARABE 1% y 2%

Mucolítico

(N-Acetilcisteína)

COMPOSICIÓN: FLUMIXOL 200 cada sobre con 3 gramos de granulado contiene 200 mg de N-acetilcisteína, excipientes c.s. Sabor a limón. FLUMIXOL 600: Cada sobre con 2 gramos de granulado contiene 600 mg de N-acetilcisteína, excipientes c.s. Sabor a naranja. Cada 5 mL de FLUMIXOL JARABE 1% y FLUMIXOL JARABE 2% contienen 100 mg y 200 mg de N-acetilcisteína, excipientes c.s.

INDICACIONES: FLUMIXOL GRÁNULOS 200 y 600 mg: Mucolítico y coadyuvante en el manejo de la intoxicación con paracetamol (acetaminofén). FLUMIXOL 1% y 2% jarabe: Mucolítico

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe y granulado

DOSIFICACIÓN: FLUMIXOL^® 200 granulado en sobres: Niños: Medio a un sobre por 200 mg administrado 2 veces al día. Adultos: 1 sobre por 200 mg administrado 3 veces al día. FLUMIXOL^® 600 granulado en sobres: Un sobre al día durante períodos prolongados o según prescripción médica. Esta posología puede ser modificada a criterio médico. FLUMIXOL^® Jarabe 100 mg/5 mL Niños mayores de 6 años y adultos: 2 cucharaditas de 5 mL (10 mL) 3 veces al día Niños 2-6: 1 cucharadita (5 mL) 3 veces al día Niños menores de 2 años: 1 cucharadita (5 mL) 2 veces al día Dosis ponderal: 15-30 mg/kg/día

MODO DE USO: FLUMIXOL GRÁNULOS: Disolver un sobre en medio vaso con agua a temperatura ambiente, mezclar con una cuchara. Beber directamente del vaso

INDICACIONES: FLUMIXOL GRÁNULOS 200 y 600 mg: Mucolítico y coadyuvante en el manejo de la intoxicación con paracetamol (acetaminofén). FLUMIXOL 2% jarabe: Mucolítico

CONTRAINDICACIONES: (GRÁNULOS 600 mg, JARABE 2%) hipersensibilidad al medicamento, adminístrese con precaución a pacientes ancianos con insuficiencia respiratoria severa y a pacientes asmáticos.

CONTRAINDICACIONES: (GRÁNULOS 200 mg): Hipersensibilidad al medicamento, a sustancias químicamente similares (por ejemplo, carbocisteína) o cualquiera de los excipientes de la formulación. Está contraindicado en niños menores de 2 años. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Los pacientes asmáticos, con antecedentes de broncoespasmo o con otra insuficiencia respiratoria grave, a quienes se administre este medicamento, deben ser monitoreados estrechamente ya que puede aumentar la obstrucción de las vías respiratorias o inducir broncoespasmo. Si esto ocurre, su administración debe interrumpirse inmediatamente. La administración de acetilcisteína, especialmente al comienzo del tratamiento, puede licuar las secreciones bronquiales y, al mismo tiempo, aumentar su volumen. Si el paciente es incapaz de expectorar eficientemente, para evitar la retención de secreciones se debe usar drenaje postural y succión traqueal. Se han notificado reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria generalizada, con su administración oral. Se recomienda descontinuar su uso, si estas reacciones aparecen y no es posible brindar un manejo médico adecuado o si presenta recidiva de las lesiones en la piel. Si los síntomas persisten más de 5 días, empeoran o aparecen nuevos síntomas, se debe reevaluar la situación clínica. La eventual presencia de un leve olor sulfúreo no indica la alteración del preparado, sino que es propia del principio activo. La acetilcisteína puede causar interferencia con el método de ensayo colorimétrico para la determinación de salicilatos. La acetilcisteína puede interferir con las pruebas de cetonas en la orina. Fertilidad, embarazo y lactancia: Fertilidad se desconoce el potencial efecto de la acetilcisteína sobre la fertilidad, por lo que se recomienda administrarlo con precaución en caso de desear un posible embarazo. Embarazo: Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre el feto. Como precaución, se recomienda evitar el uso de acetilcisteína durante el embarazo. Lactancia: Se desconoce si la acetilcisteína se excreta a través de la leche materna. No se puede excluir el riesgo para los lactantes, por lo tanto, se recomienda evitar su administración durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: La acetilcisteína puede producir somnolencia, por lo que la capacidad de concentración y los reflejos puede estar disminuida. En caso de observar somnolencia, se recomienda abstenerse de conducir vehículos y manejar maquinaria peligrosa.

INTERACCIONES: Antagoniza los efectos tóxicos del paracetamol, porque aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del paracetamol. Antagoniza los efectos tóxicos del propacetamol, porque aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del propacetamol.

EFECTOS SECUNDARIOS: Se pueden observar ocasionalmente estomatitis, náuseas, vómitos, fiebre, diarrea, rinorrea, mareos, broncoconstricción.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Mucolítico: La molécula de acetilcisteína posee un grupo sulfhidrilo libre al que se le atribuye la propiedad de romper los puentes o las uniones disulfuro de las mucoproteínas que otorgan viscosidad al moco de las secreciones pulmonares. Este mecanismo explicaría su acción mucolítica. Se metaboliza rápidamente para dar origen a cisteína y acetilo, o a diacetilcisteína. En algunas ocasiones la administración del aerosol de acetilcisteína provoca un incremento de la obstrucción de las vías aéreas; si esto ocurre el tratamiento debe suspenderse de inmediato. Antídoto para la sobredosis de paracetamol: La ingestión de más de 150 mg/kg de este fármaco, produce saturación de los sistemas de conjugación con sulfatos y glucurónidos, con lo que una gran proporción del acetaminofeno ingerido es biotransformado por la vía del citocromo P450. Esto lleva a la producción de cantidades importantes de un metabolito muy reactivo y tóxico que es neutralizado por el glutatión. En la sobredosis puede ocurrir depleción de las reservas celulares de glutatión, con lo que el metabolito reacciona con proteínas del hepatocito y provoca necrosis celular. Se cree que la acetilcisteína actuaría como sustrato de conjugación alternativo del metabolito reactivo, o que ayudaría a restaurar los niveles de glutatión, con lo que la extensión del daño hepático se reduciría. La precocidad de su empleo reduce el grado de lesión, de allí que el beneficio se logra cuando se administra hasta 24 horas después de la ingestión de la sobredosis de paracetamol.

CONDICIÓN DE VENTA: FLUMIXOL^® GRANULADO 600 mg Venta con fórmula facultativa. FLUMIXOL^® GRANULADO 200 mg, Venta libre. FLUMIXOL JARABE 2%: Venta libre.

PRESENTACIÓN: FLUMIXOL^® 200 sobres por 3 gramos, caja por 30 sobres, sabor a limón. Reg. San. INVIMA 2020M- 0010622-R1. FLUMIXOL^® 600 sobres por 2 gramos, caja por 30 y por 10 sobres, sabor a naranja. Reg. San. INVIMA 2009M-0010259. FLUMIXOL^® jarabe 200 mg /5 mL frasco por 60 mL, sabor a frambuesa. Reg San. INVIMA 2021M-0010723-R1.

GELCLAIR®

Gel oral bioadherente

(Hialuronato de sodio)

COMPOSICIÓN: Cada sobre contiene: Hialuronato de sodio equivalente a ácido hialurónico 0.1%, polivinilpirrolidona 9%, ácido glicerritínico 0.06%. Excipientes csp.

USOS Barrera protectora de mucosas orales

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Gel Oral

DOSIFICACIÓN: 1 sobre 3 veces al día, o según necesidad.

MODO DE USO: Vierta el contenido de todo un sobre en un vaso, añada aproximadamente 20-30 mL de agua (2-3 cucharadas) y mezcle hasta obtener una solución uniforme. Con la solución obtenida, enjuague inmediatamente la boca, haga gárgaras para recubrir los tejidos de la cavidad bucofaríngea y mantenga Gelclair^® en la boca por lo menos durante (1) minuto. No ingiera la solución, escúpala una vez usada. Gelclair^® también puede utilizarse sin diluir en caso de no disponer de agua. Deseche la cantidad no utilizada de enjuague bucal. En niños menores de 6 años y/o adultos con incapacidad para hacer gargarismos o enjuagues, Gelclair^® se puede aplicar en forma directa. No ingiera ninguna sustancia sólida o líquida durante una hora después de su utilización. No emplear el producto después de la fecha de caducidad o si el sobre no está completo, o deteriorado. Un ligero espesamiento del gel o un tenue cambio en su color no altera su eficacia ni su seguridad.

EFECTOS SECUNDARIOS: Hasta la fecha no se han descrito efectos adversos indeseados.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Gelclair^® al adherirse a la mucosa ejerce una acción mucoprotectora que alivia el dolor en mucositis causada por quimioterapia o radioterapia y en lesiones de etiología variada como estomatitis, irritación debida a cirugía oral, úlceras traumáticas por dispositivos ortodónticos, prótesis dentales, enfermedad (oral), úlceras aftosas.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta bajo fórmula médica.

PRESENTACIÓN: Gelclair sobres x 3 con 15 mL. Reg. San. INVIMA 2016DM-0014849.

HUMENAS®
SPRAY NASAL
Solución salina

(Cloruro de sodio)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de solución nasal contienen: Cloruro de sodio 0.65 g Vehículo c.s.p.

INDICACIONES: Humectación para aliviar los conductos nasales secos o inflamados, alivia el malestar nasal y la irritación causada por los resfriados, las alergias, la polución, humo, aire seco y viajes aéreos. Facilita la secreción de moco para limpiar los canales nasales que han sido bloqueados.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Nasal

FORMA FARMACÉUTICA: Solución

DOSIFICACIÓN: 2 a 6 aplicaciones en cada fosa nasal de acuerdo a sintomatología o según indicaciones del médico.

CONTRAINDICACIONES: El uso del dispensador por más de una persona puede provocar infecciones.

EFECTOS SECUNDARIOS: Hasta la fecha no se han descrito efectos adversos indeseados.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta Libre

PRESENTACIÓN: Frasco por 30 mL. Reg. San. INVIMA 2020-0013606-R1.

HUMENAS® GL
SPRAY NASAL

Solución salina

(Cloruro de sodio)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de solución nasal contienen: Cloruro de sodio 0.9 g Vehículo c.s.p 100 mL

INDICACIONES: Humectación suave y delicada para aliviar los conductos nasales secos o inflamados. Alivia el malestar nasal y la irritación causada por los resfriados, las alergias, polución, humo, aire seco y viajes aéreos. Facilita la secreción mucosa para limpiar los canales que han sido bloqueados.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Nasal

FORMA FARMACÉUTICA: Solución

DOSIFICACIÓN: 2 a 6 aplicaciones en cada fosa nasal de acuerdo a sintomatología o según indicaciones del médico.

CONTRAINDICACIONES: Administrar con precaución en pacientes con falla cardiaca congestiva, edema periférico o pulmonar, insuficiencia renal, hipertensión y toxemia gravídica. Úsese bajo estricta vigilancia médica.

EFECTOS SECUNDARIOS: Hasta la fecha no se han descrito efectos adversos indeseados.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta Libre

PRESENTACIÓN: HUMENAS GL frasco por 30 mL. Reg. San. INVIMA 2018M-0018545.

KOACT® 1000
KOACT® 625
KOACT® PFOS 312.5

Antibacteriano para
uso sistémico

(Amoxicilina y clavulanato)

COMPOSICIÓN: Cada tableta de KOACT^® 1000 contiene amoxicilina trihidrato 1003.40 equivalente a amoxicilina 875 mg, clavulanato de potasio equivalente a ácido clavulánico 125 mg, excipientes c.s. Cada tableta de KOACT^® 625 contiene amoxicilina trihidrato 573.40 equivalente a amoxicilina 500 mg, clavulanato de potasio equivalente a ácido clavulánico 125 mg, excipientes c.s. Cada 5 mL de la suspensión reconstituida de KOACT^® PFOS 312.5 mg contiene: Amoxicilina trihidrato equivalente a amoxicilina 250 mg, clavulanato de potasio equivalente a ácido clavulánico, 62,50 mg

INDICACIONES: Infecciones producidas por gérmenes productores de betalactamasa, en las cuales la amoxicilina o la ampicilina es el medicamento de elección.

USOS:

• Infecciones de las vías respiratorias altas (incluyendo otorrinolaringológicas): Sinusitis, otitis media.
• Infecciones cutáneas y tejidos de partes blandas: Furúnculos/abscesos, celulitis, infecciones de heridas, sepsis intraabdominal, mordeduras de animales, abscesos dentales severos con celulitis diseminada.
• Infecciones de las vías respiratorias bajas: Bronquitis aguda y crónica, neumonía.
• Infecciones del tracto urinario como cistitis, pielonefritis.
• Chancro blando causado por Haemophilus ducreyi.
• Infecciones de huesos y articulaciones, en particular osteomielitis.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

DOSIFICACIÓN: KOACT 1000, KOACT 625: KOACT^® puede ser tomado sin tener en cuenta las comidas; sin embargo, la absorción del clavulanato de potasio se mejora, cuando se administra al inicio de una comida de esta forma, también se minimiza el potencial de intolerancia gastro-intestinal. La dosis usual diaria recomendada: Adultos y niños mayores de 12 años de edad, infecciones de grado leve a moderado, una tableta de KOACT^® de 625 mg, administrada dos veces al día; cada 12 horas. Adultos y niños mayores de 12 años de edad, infecciones de grado severas, una tableta de KOACT^® de 1000 mg, administrada dos veces al día, cada 12 horas.

KOACT^® PFOS 325: Niños de 0 – 3 meses de edad 20 – 50 mg/Kg/día divididos cada 12 hora, calculado con base en la amoxicilina. Niños de 3 meses a 12 años de edad 20 – 40 mg/Kg/día divididos cada 8 horas calculado con base en la amoxicilina. Niño con peso igual o mayor a 40Kg: 250 mg – 500 mg c/8 h.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: KOACT^® 1000: Hipersensibilidad a agente betalactámicos (penicilinas y/o cefalosporinas). Antecedentes de ictericia / insuficiencia hepática asociados con clavulanato o amoxicilina. KOACT^® 625: Hipersensibilidad a la penicilina. se debe prestar atención a la posible sensibilidad cruzada con otros antibióticos betalactama, por ejemplo cefalosporinas. historia previa de disfunción hepática / ictericia asociada a co-amoxiclav o penicilina. KOACT^® PFOS 312.5 mg: Hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas o a carbapenémicos. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia renal. Este producto contiene aspartame, tener precaución en pacientes fenilcetonúricos.

EFECTOS ADVERSOS: Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, candidiasis intestinal, colitis pseudomembranosa. Aumento de transaminasas. Dermatológicas: Erupción, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa. Hematológicas: Leucopenia transitoria, trombocitopenia, anemia hemolítica. Reacciones de hipersensibilidad.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico beta-lactámico) que inhibe una o más enzimas (a menudo conocidas como proteínas de unión a las penicilinas, PBPs) en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano que es un componente estructural integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce un debilitamiento de la pared celular, que normalmente va seguido por la lisis celular y la muerte. La amoxicilina es sensible a la degradación por las beta-lactamasas producidas por bacterias resistentes y por tanto el espectro de actividad de la amoxicilina sola no incluye microorganismos productores de estas enzimas. El ácido clavulánico es un antibiótico beta-lactámico estructuralmente relacionado con las penicilinas. Inactiva algunas de las enzimas beta-lactamasas y previene la inactivación de amoxicilina. El ácido clavulánico por sí mismo no ejerce un efecto antibacteriano útil en la práctica clínica.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula facultativa.

PRESENTACIÓN: KOACT^® 1000. Caja por 15 uds. Reg. San. INVIMA 2021M-0010086-R1. KOACT^® 312.5 mg: Frasco por 100 mL. Reg. San. INVIMA 2020M-0010088-R1. KOACT^® 625. Caja por 15 uds. Reg. San. INVIMA 2020M-0010055-R1.

LEVRONC®

Antitusígeno

(Levocloperastina)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de suspensión contiene 708 mg de cloperastina fendizoato equivalentes a 400 mg de L-cloperastina clorhidrato, excipientes c.s. Cada 5 mL de suspensión contiene cloperastina fendizoato equivalente a 20 mg de L-cloperastina clorhidrato, excipientes c.s.

INDICACIONES: Alivio sintomático de la tos.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

DOSIFICACIÓN: Niños de 2 a 4 años: 2 mL (equivalentes a 8 mg de L-cloperastina) 2 veces al día. Niños hasta 6 años: 3 mL (equivalentes a 12 mg de L-cloperastina) 2 veces al día. Niños mayores de 6 años hasta 12 años: 5 mL (equivalentes a 20 mg de L-cloperastina) 2 veces al día. Niños mayores de 12 años y adultos: 5 mL (equivalentes a 20 mg de L-cloperastina) cada 8 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a levocloperastina fendizoato o a cualquiera de los componentes del producto. Debe evitarse la sobredosificación, pues no aumenta significativamente el efecto terapéutico por encima de las dosis recomendadas, pudiendo en cambio provocar excitación en algunos casos. Aunque no hay evidencia de actividad teratogénica, no se ha documentado la seguridad de levocloperastina en mujeres embarazadas. No contiene alcohol, ni azúcar. Este medicamento contiene propilenglicol, que puede causar acidosis láctica, hiperosmolalidad, hemólisis y depresión del SNC.

INTERACCIONES: Puede potenciar efectos depresores al administrar con depresores del sistema nervioso central. Igualmente puede potenciar los efectos de antihistamínicos y antiserotonínicos, así como los efectos miorrelajantes de las sustancias de tipo papaverínico.

EFECTOS ADVERSOS: No se reportaron efectos adversos del tipo sedación con levocloperastina, mientras que en el grupo de pacientes tratados con codeína sí hubo somnolencia así como en los pacientes tratados con levodropropizina y DL-cloperastina. En los estudios clínicos se reportan como raros efectos gastrointestinales, de naturaleza transitoria y de dudosa etiología. En general se considera que la tolerabilidad es buena, no se reportan efectos adversos al coadministrar con antibacterianos, antiinflamatorios no esteroideos y corticoides.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Levocloperastina tiene un mecanismo dual de acción actuando en el centro tusígeno bulbar y en los receptores periféricos de tos en el árbol traqueobronquial. En estudios preclínicos levocloperastina mostró efectos antitusígenos semejantes a los observados con codeína. Carece de actividad antinociceptiva a nivel central, no causa adicción ni dependencia y no interfiere con las funciones cardiovascular ni gastrointestinal

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula facultativa.

PRESENTACIÓN: Frasco por 120 mL. Reg. San. INVIMA 2017M- 0017759.

METASPRAY®

Suspensión

Corticoide nasal

(Mometasona furoato)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de suspensión contienen 0,05 gramos de furoato de mometasona, excipientes c.s. Cada mL contiene 0,5 mg de furoato de mometasona, excipientes c.s. Cada activación o atomización suministra 50 mcg de furoato de mometasona por aplicación

INDICACIONES: Tratamiento de los síntomas de rinitis alérgica estacional o perenne, en adultos, adolescentes y niños mayores de dos años de edad. Para pólipos nasales y para tratamiento de la sinusitis como coadyuvante a la terapia antibiótica. Adicionalmente, como terapia de primera línea para pacientes mayores de 12 años con diagnóstico de rinosinusitis sin signos de infección bacteriana severa.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalada por vía nasal.

FORMA FARMACÉUTICA: Spray

DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis usual recomendada para el tratamiento y profilaxis es de dos aplicaciones, de 50 mcg/activación cada una en cada fosa nasal, una vez al día para un total de 200 mcg/día. Cuando los síntomas han sido controlados, se puede continuar con un tratamiento de mantenimiento. Para ello puede ser efectiva, una dosis de una aplicación en cada fosa nasal (dosis total de 100 mcg/día. Si los síntomas no son controlados con la dosis usual recomendada de 200 mcg/día, se puede aumentar la dosis a cuatro aplicaciones en cada fosa nasal (un total de 400 mcg/día).

MODO DE USO: Agitar bien antes de usar. Antes del primer uso, o si permanece sin uso más de una semana, atomizar varias veces hasta que aparezca un spray fino.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes. Niños menores de 2 años. Enfermedades micóticas, micobacterianas y virales no tratadas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Mometasona furoato debe usarse con precaución, si se utiliza, en pacientes con infecciones tuberculosas activas o latentes del tracto respiratorio, o en infecciones micóticas, bacterianas, virales sistémicas sin tratamiento o en herpes simple ocular. Después de 12 meses de tratamiento, no se ha observado evidencia de atrofia de la mucosa nasal; adicionalmente, el furoato de mometasona tiende a revertir la mucosa nasal alterada hacia un fenotipo histológico normal. Pacientes que usan durante varios meses o mayor tiempo, se deben examinar en busca de posibles cambios de la mucosa nasal, incluyendo el desarrollo de ulceraciones nasales. Si se desarrolla una infección micótica localizada en la nariz o faringe, se debe suspender el tratamiento y se debe instaurar un tratamiento apropiado. No existe evidencia de una supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal (HHA) después del tratamiento prolongado con mometasona furoato. Sin embargo, los pacientes que se cambian de una terapia de administración a largo plazo con corticoesteroides activos sistémicamente a mometasona furoato necesitan una vigilancia cuidadosa. El retiro de los corticoesteroides sistémicos en estos pacientes puede producir una insuficiencia adrenal. Si estos pacientes presentan signos y síntomas de insuficiencia adrenal o síntomas de abstinencia (por ejemplo, dolor articular y/o muscular, laxitud y depresión inicial), se deben adoptar medidas apropiadas. Se debe advertir a los pacientes, que estén potencialmente inmunosuprimidos por la terapia de corticoesteroides, del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión, etc.) Y de la importancia de obtener un consejo médico si ocurre esta exposición. Después del uso de corticoesteroides por vía intranasal, raramente se han reportado casos de perforación del tabique nasal, aumento de la presión intraocular y cataratas. Los corticoesteroides pueden causar una disminución en la velocidad del crecimiento, cuando se administran a pacientes pediátricos, se debe monitorear continuamente el crecimiento de pacientes pediátricos que estén recibiendo mometasona furoato. Para minimizar los efectos sistémicos de los corticoesteroides intranasales incluyendo mometasona furoato, se debe valorar la dosis de cada paciente a la dosis más baja que controle efectivamente los síntomas. Debido al efecto inhibitorio de los corticoesteroides sobre la cicatrización de las heridas, los pacientes que han sido sometidos a cirugía nasal reciente o han presentado un trauma nasal, no deben usar corticoesteroides nasales hasta que se presente la cicatrización. Rara vez, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata después de la administración intranasal de furoato de mometasona monohidrato. Muy rara vez, se han reportado anafilaxis y angioedema por mometasona furoato. Muy rara vez han sido reportadas alteraciones en el gusto y olfato; rinosinusitis aguda si se observan signos o síntomas de infección bacteriana severa (como fiebre, dolor facial/dental severo, persistente, unilateral, edema orbitario o periorbitario o si los síntomas empeoran después de haber mejorado inicialmente), se debe aconsejar al paciente que consulte inmediatamente a su médico. No ha sido estudiada la eficacia ni la seguridad de mometasona furoato, en el tratamiento de los síntomas de rinosinusitis en niños menores de 12 años. No ha sido estudiada la eficacia ni la seguridad de mometasona furoato, en el tratamiento de la poliposis nasal en niños y adolescentes menores de 18 años. El uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).

INTERACCIONES: No son de esperar interacciones medicamentosas dada la escasa absorción de la mometasona por esta vía (biodisponibilidad < 0.1%). No se han detectado interacciones con otros medicamentos que revistan importancia clínica. El furoato de mometasona ha sido coadministrado con loratadina sin efecto aparente sobre las concentraciones plasmáticas de loratadina o de sus metabolitos principales. Las concentraciones plasmáticas de furoato de mometasona no fueron detectables. La terapia combinada fue bien tolerada.

EFECTOS SECUNDARIOS: Durante el cambio de una terapia con corticosteroides sistémicos a furoato de mometasona, algunos pacientes pueden experimentar sintomas de abstinencia debido a la falta de corticosteroides activos sistémicamente (por ejemplo, dolor articular y/o muscular, laxitud y depresión inicial) a pesar de un alivio de los sintomas nasales, de tal manera que se necesitará un estímulo para que continúen la terapia con el furoato de mometasona; este cambio también puede revelar condiciones alérgicas preexistentes como conjuntivitis alérgica y eccema, previamente suprimidas por la terapia sistémica de los corticosteroides. Se debe advertir a los pacientes, que estén potencialmente inmunosuprimidos por la terapia de corticosteroides, del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión, etc.) y de la importancia de obtener un consejo médico si ocurre esta exposición. Después del uso de corticosteroides por vía intranasal, raramente se han reportado casos de perforación del tabique nasal o aumento de la presión intraocular. Si se observan signos o síntomas de infección bacteriana severa (como fiebre, dolor facial/dental severo, persistente, unilateral, edema orbitario o periorbitario o si los síntomas empeoran después de haber mejorado inicialmente), se debe aconsejar al paciente que consulte inmediatamente a su médico.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El furoato de mometasona es un corticosteroide tópico con propiedades antiinflamatorias locales, a dosis que no son activas sistémicamente. Actúa principalmente por bloqueo de la Inmunoglobulina E inhibiendo la degranulación del mastocito; esto impide la liberación de histamina, prostaglandinas, leucotrienos y citoquinas, actuando sobre la fase inmediata de la reacción alérgica. Posteriormente se inhibe la migración de células inflamatorias y la liberación de mayor cantidad de sustancias vasoactivas. Igualmente induce la producción de proteínas inhibitorias de Fosfolipasa A2 (lipocortinas), las cuales controlan la biosíntesis de prostaglandinas y leucotrienos mediante inhibición de la liberación de su precursor común: El ácido araquidónico. Ha demostrado una actividad anti-inflamatoria tanto en la fase tardía como en la fase temprana. Esto se ha demostrado con disminuciones versus placebo de histamina y actividad eosinofílica y reducciones vs. los valores basales de eosinófillos, neutrófilos y proteína de adhesión de las células epiteliales.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula médica.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco por 18 mL por 180 aplicaciones y por 10 mL con 100 aplicaciones. Reg. San. INVIMA 2020M-0014173-R1.

MUXOL®

Mucolítico expectorante,
broncodilatador

(Ambroxo, salbutamoll)

COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de MUXOL^® NIÑOS contienen: 15 mg de ambroxol (como clorhidrato) y 2 mg de salbutamol (como sulfato). Cada 5 mL de MUXOL^® ADULTOS contienen: 30 mg de ambroxol (como clorhidrato) y 4 mg de salbutamol (como sulfato).

INDICACIONES: Mucolítico, broncodilatador.

USOS: En procesos patológicos respiratorios que cursan con alteraciones de la producción, transporte o eliminación de las secreciones traqueobronquiales como bronquitis aguda, crónica, obstructiva, asmatiforme, asma bronquial, o patologías que requieran de un mucolítico + un broncodilatador.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe

DOSIFICACIÓN: MUXOL NIÑOS: Niños de 2-5 años: Según peso, de ½ a 1 cucharadita (2.5-5 mL) hasta 3 veces al día. Niños mayores de 5-12 años: 1 cucharadita (5 mL) 3 veces al día. Niños mayores de 12 años: 1 a 2 cucharaditas (5-10 mL) 3 veces al día. MUXOL ADULTOS: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 cucharaditas (5 mL) tres veces al día.

CONTRAINDICACIONES: (MUXOL NIÑOS) hipersensibilidad al medicamento. primer trimestre del embarazo, ulcera péptica. úsese con precaución en pacientes con hipertensión, insuficiencia cardíaca o tirotoxicosis. adminístrese con precaución en pacientes con angina de pecho, infarto cardiaco reciente. este medicamento puede producir reacciones alérgicas (posiblemente retardadas) porque contiene parahidroxibenzoato de propilo sal de sodio (E-217) y parahidroxibenzoato de metilo sal de sodio (E-219). (MUXOL ADULTOS): Hipersensibilidad al medicamento, primer trimestre de embarazo, úlcera péptica. Úsese con precaución en pacientes con hipertensión, insuficiencia cardiaca o tirotoxicosis. Adminístrese con precaución en pacientes con angina de pecho, infarto cardíaco reciente.

INTERACCIONES: Salbutamol, se recomienda precaución en pacientes tratados con inhibidores de la monoamino-oxidasa, antidepresivos tricíclicos, por el riesgo de potenciar los efectos vasculares del salbutamol. Igualmente la coadministración con betabloqueadores puede contrarrestar los efectos de ambas medicaciones. Debe tenerse precaución en caso de coadministración de medicamentos que disminuyan el potasio sérico, porque el salbutamol puede causar hipokalemia y este efecto puede ser aditivo. Se recomienda evaluar los niveles de digoxina, dado que en voluntarios sanos que han recibido digoxina por diez días, se reporta una reducción de la digoxinemia entre un rango de 16 – 22 %. Ambroxol: Riesgo de obstrucción grave de las vías respiratorias con: Supresores de la tos. Eleva concentración en tejido broncopulmonar y esputo de: Amoxicilina, cefuroxima, eritromicina, doxiciclina.

EFECTOS SECUNDARIOS: Salbutamol: Un temblor fino del músculo esquelético; usualmente las manos son las más afectadas. Este efecto se relaciona con la dosis y es común a todos los estimulantes ß-adrenérgicos. Sensación de tensión en unos pocos pacientes; ésta se debe al efecto sobre el músculo esquelético y no a una estimulación directa sobre el SNC. Cefaleas ocasionales. En algunos pacientes, vasodilatación periférica y un pequeño incremento compensatorio en la frecuencia cardiaca. Muy raramente, reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y colapso. También calambres musculares. Potencialmente puede producirse una hipocalemia severa con el tratamiento bajo agonistas ß2. Muy raramente se ha reportado, como con otros agonistas ß2, hiperactividad en niños. Arritmias cardiacas (incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles), en pacientes susceptibles. En algunos pacientes, taquicardia. Ambroxol: Diarrea, náuseas, vómito, cefalea.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El salbutamol es un fármaco selectivo por receptores beta-dos adrenérgicos, por lo cual relaja la musculatura lisa bronquial. El ambroxol estimula la liberación del surfactante pulmonar por los neumocitos de tipo II y ejerce acción antiinflamatoria por neutralización de radicales libres y oxirradicales, es mucorregulador por estimulación de ácinos serosos, restaura la producción de sulfomucinas.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta con fórmula facultativa

PRESENTACIÓN: MUXOL^® Niños: Frasco por 120 mL Reg. San. N° INVIMA 2021M-0008134-R1.  MUXOL^® Adultos: Frasco por 120 mL Reg. San. N° INVIMA 2021M-0008133-R1.

MUXOL® FLEM

Mucolítico expectorante

(Ambroxol)

COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de MUXOL^® FLEM ADULTOS contienen: 30 mg de ambroxol (como clorhidrato). Cada 5 mL de MUXOL^® FLEM NIÑOS niños contienen: 15 mg de ambroxol (como clorhidrato).

INDICACIONES: Mucolítico.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe

DOSIFICACIÓN: (MUXOL^® FLEM NIÑOS) Menores de 2 años: 2.5 mL (1/2 cucharadita) 2 veces al día. De 2 a 6 años: 2.5 mL (1/2 cucharadita) 3 veces al día. De 6 a 12 años: 5 mL (1 cucharadita) 2 a 3 veces al día. Mayores de 12 años: 10 mL (2 cucharaditas) 3 veces al día. Dosis por peso: Mayores de 2 años: 1,2 mg/kg/día en 2 o 3 tomas. Menores de 2 años: 1,7 mg/kg/día en 2 o 3 tomas. (MUXOL^® FLEM ADULTOS) Adultos y niños mayores de 12 años: 5-10 mL (1 a 2 cucharaditas) 2 veces al día.

CONTRAINDICACIONES: (MUXOL^® FLEM NIÑOS) Hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de sus demás componentes, primer trimestre del embarazo, ulcera péptica activa. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Se han descrito casos de reacciones cutáneas severas como eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson. En caso de que se produzcan lesiones en la piel o mucosas, el tratamiento se debe suspender inmediatamente y consultar a un médico. Si tienen problema de hígado o de riñón consulte con su médico antes de utilizar este medicamento. Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento. Este medicamento contiene glicerol puede causar dolor de cabeza y problemas digestivos (diarrea). CONTRAINDICACIONES: (MUXOL^® FLEM ADULTOS) Hipersensibilidad al medicamento, primer trimestre de embarazo, ulcera péptica.

INTERACCIONES: Riesgo de obstrucción grave de las vías respiratorias con: Supresores de la tos.

Eleva concentración en tejido broncopulmonar y esputo de: Amoxicilina, cefuroxima, eritromicina, doxiciclina.

EFECTOS SECUNDARIOS: Diarrea, náuseas, vómito, cefalea.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El ambroxol es un activador mucociliar que favorece la fluidificación del moco bronquial con efecto estimulante del movimiento mucociliar de la síntesis y secreción del surfactante en los neumocitos tipo II. El ambroxol modifica el moco, estimula secreción del surfactante y neutraliza radicales libres.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta sin fórmula facultativa

PRESENTACIÓN: MUXOL^® Flem Niños: Frasco por 120 mL Reg. San. INVIMA 2021M-0006793-R1. MUXOL^® Flem Adultos: Frasco por 120 mL Reg. San. INVIMA 2021M-0020266.

NEUMOLEX®

Antusígeno, broncodilatador, antihistamínico antialérgico

(Loratadina + Noscapina + Salbutamol)

COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de NEUMOLEX^® JARABE contienen 5 mg de loratadina, 2 mg de salbutamol (como sulfato) y 2.5 mg de noscapina. NEUMOLEX^® JARABE tiene un agradable sabor a frambuesa.

INDICACIONES: Manejo sintomático de la tos.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe

DOSIFICACIÓN: 2-6 años: 2.5 mL 2 veces al día. 6-12 años: 5 mL 2 veces al día. Mayores 12 años-adultos: 10 mL 1 a 2 veces al día. Dosificación por peso: 0.2 mg/kg/día con base en salbutamol.

CONTRAINDICACIONES: Tirotoxicosis, hipersensibilidad a los componentes, embarazo, enfermedad cardiovascular, hipertensión arterial, diabetes mellitus.

INTERACCIONES: LORATADINA. Cuando se administra concomitantemente con alcohol, Loratadina no tiene efectos potenciadores como se muestra en los estudios de comportamiento psicomotor. Debido al amplio índice terapéutico de loratadina, no se espera ninguna interacción clínicamente relevante y en los ensayos clínicos realizados no se observó ninguna. NOSCAPINA. La administración conjunta con sedantes del sistema nervioso central puede incrementar la sedación y somnolencia. SALBUTAMOL. No está contraindicado en pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). No debe prescribirse juntamente con otras drogas betabloqueantes no selectivas, como el propranolol.

EFECTOS SECUNDARIOS: LORATADINA: A dosis de 10 mg/día se han reportado (con frecuencia aproximada del 1%) somnolencia, fatiga, cefalea. No se han reportado arritmias ventriculares serias. En ensayos clínicos en adultos y adolescentes en un intervalo de indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 10 mg diarios, se comunicaron reacciones adversas con loratadina en un 2% de pacientes más que en los tratados con placebo. Las reacciones adversas más frecuentes comunicadas con una incidencia superior al grupo placebo fueron somnolencia (1,2%), cefalea (0,6%), aumento del apetito (0,5%) e insomnio (0,1%). NOSCAPINA. Las principales reacciones adversas incluyen somnolencia, cefalea, náuseas, rinitis alérgica no estacional, conjuntivitis, exantema y urticaria SALBUTAMOL. Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, hipotensión y shock, puede producir hipopotasemia severa. En la terapéutica inhalatoria puede producir broncoespasmo paradójico debiendo suspenderse de inmediato el tratamiento e instituir terapéutica alternativa. En casos aislados, calambres musculares transitorios.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Loratadina: Es un antihistamínico de acción prolongada, con inicio de efectos farmacológicos después de una hora de su administración, que pueden tener una duración hasta por 24 horas. Disminuye la respuesta a histamina compitiendo con este mediador por la unión a receptores H1. La Noscapina o narcotina es un alcaloide derivado opioide tipo benzilisoquinolina. A diferencia de la morfina y sus derivados que pertenecen a la cadena de los fenantrenos, la noscapina proviene de la isoquinolina, actuando adicionalmente sobre receptores sigma, mientras que los opioides relacionados con la morfina producen sus efectos en el SNC por medio de receptores mu. Por lo anterior, noscapina solamente ejerce efectos antitusígenos, sin otras acciones importantes en el SNC en dosis de orden terapéutico. Salbutamol es agonista selectivo β2-adrenérgico. En dosis terapéuticas actúa en el nivel de los receptores β2-adrenérgicos de la musculatura bronquial y uterina, con escasa o ninguna acción en los receptores β1-adrenérgicos de la musculatura cardíaca.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa

PRESENTACIÓN: NEUMOLEX^®, frasco por 120 mL de jarabe con cucharita dosificadora. Reg. San. INVIMA 2021M-0008248-R1.

OLONASE®

Spray nasal solución

AGENTES ANTIALÉRGICOS

(Olopatadina)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL solución spray nasal contiene OLOPATADINA HCl 665 mg equivalente a OLOPATADINA BASE 600 mg. Cada mL contiene Olopatadina clorhidrato 6,65 mg (0,67 %) equivalente a olopatadina 6,00 mg (0,60 %), excipientes c.s.

FORMA FARMACÉUTICA: Spray solución nasal

INDICACIONES: Antihistamínico para el alivio de los síntomas de la rinitis alérgica estacional en adultos y niños de 6 años en adelante.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalada por vía nasal

DOSIFICACIÓN: Adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores: La dosis recomendada es de dos spray (1200 microgramos de olopatadina base) en cada orificio nasal dos veces al día. Niños de 6 a 11 años de edad: La dosis recomendada es de un spray (600 microgramos de olopatadina base) en cada orificio nasal dos veces al día.

MODO DE USO:

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. Evitar el uso en pacientes con enfermedad nasal que no sea rinitis alérgica. En los estudios realizados un parámetro de inclusión fue que los pacientes no tuvieran problemas o enfermedades nasales, a excepción de rinitis alérgica. Por lo tanto, pacientes con estos problemas fueron excluidos de los estudios. Evitar involucrarse en ocupaciones peligrosas que requieran alerta mental completa y la coordinación, como conducir o manejar maquinaria. En un estudio clínico en el cual se comparó olopatadina spray nasal 0,4%, y olopatadina spray nasal 0,6% y placebo, la incidencia de somnolencia se presentó en un 0,5% para ambas concentraciones de olopatadina y 0,0 % para el placebo. En ensayos clínicos, se ha descrito la aparición de somnolencia en algunos pacientes que tomaron olopatadina spray nasal. Los pacientes deben ser advertidos de no participar en actividades peligrosas que requieran alerta mental completa y la coordinación motora, como conducir o manejar maquinaria después de la administración de olopatadina spray nasal. Evitar el uso concomitante de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. El uso simultáneo de olopatadina spray nasal con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central se debe evitar, porque puede producirse reducciones adicionales en el estado de alerta y el deterioro adicional en el rendimiento del sistema nervioso central. La ingestión concomitante de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central con antagonistas de los receptores H1 ocasiona un efecto aditivo que entorpece las funciones motoras “aprendidas”. PRECAUCIONES: Epistaxis, ulceración nasal y perforación del tabique nasal. Controlar a los pacientes periódicamente para detectar signos de efectos adversos en la mucosa nasal. Suspender si se producen ulceraciones o perforaciones. Antes de iniciar el tratamiento con olopatadina spray, realizar un examen para asegurar que los pacientes estén libres de enfermedad nasal que no sea rinitis alérgica. Realizar exámenes periódicamente para detectar signos de efectos adversos en la mucosa nasal y considerar la suspensión de olopatadina spray si los pacientes desarrollan úlceras nasales. Epistaxis y ulceración nasal: Ensayos clínicos controlados con placebo (vehículo del spray nasal) de 2 semanas a 12 meses de duración, reportaron epistaxis nasal y úlceras. En un estudio realizado con 544 pacientes en el cual se comparó la olopatadina con azelastina, ambos en spray nasal, se encontró que el 2,2 % (4 de 180 pacientes asignados a la administración de olopatadina spray) sufrió de epistaxis. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que en este mismo estudio el 2,1 % (4 de 188 pacientes) de la población sufrió también de epistaxis al administrarse azelastina spray y el 1,1 % (2 de 176 pacientes) al administrarse placebo, vehículo inactivo igual al de olopatatina. Perforación del tabique nasal: Se realizaron dos ensayos de seguridad controlados con placebos (vehículo del spray nasal) a largo plazo (12 meses). En el primer ensayo de seguridad, los pacientes fueron tratados con una formulación en investigación de olopatadina spray nasal con povidona (formulación no comercializada en el mercado) o un vehículo en aerosol nasal con povidona. Se informó de perforaciones del tabique nasal en un paciente tratado con la formulación en investigación de olopatadina spray nasal y dos pacientes tratados con el vehículo en aerosol nasal. En el segundo ensayo de seguridad con olopatadina spray nasal, no contenido de povidona, no hubo reportes de perforación del tabique nasal.

INTERACCIONES: Las interacciones farmacológicas con los inhibidores de las enzimas hepáticas no se prevén debido a que la olopatadina se elimina predominantemente por excreción renal. Tampoco se esperan interacciones que involucren el citocromo P450 y unión a las proteínas plasmáticas. Olopatadina no inhibe el metabolismo in vitro de sustratos específicos de CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4. Basándose en estos datos, no se esperan interacciones de drogas que implican la inhibición P450. Debido a la modesta unión a proteínas de olopatadina (55%), tampoco se esperan interacciones de drogas a través de desplazamiento de las proteínas plasmáticas.

EFECTOS SECUNDARIOS: Epistaxis, nasal ulceración y Perforación septal nasal. Somnolencia. En el estudio de seguridad las variables evaluadas fueron los eventos adversos, duración de la exposición, examen nasal (alteraciones anatómicas importantes, evidencia de infección, sangrado y ulceraciones de la mucosa), laboratorio clínico (hematología, química sanguínea y análisis de orina), cardiovascular (pulso, presión sistólica, presión diastólica y electrocardiogramas) y el examen físico (cabeza: ojo, oído, nariz y garganta. Cuello. Cardiovascular. Pulmonar. Abdomen, piel y extremidades. Neurológica. Ganglios linfáticos). No hubo eventos adversos graves, notificados durante el estudio, relacionados o no con el tratamiento. Eventos adversos no graves en la población fueron usualmente de leves a moderados, usualmente resueltos con o sin tratamiento y que en general no interrumpieron el estudio en los pacientes. Once pacientes interrumpieron la fase de tratamiento del estudio debido a eventos adversos. Una evaluación de causalidad reveló que sólo cuatro de los once efectos adversos en estos pacientes estaban relacionados con la terapia. No se identificaron problemas de seguridad y no se observaron cambios relacionados con el tratamiento en los resultados de las pruebas de laboratorio de hematología, química sanguínea y análisis de orina. La evaluación de las variables cardiovasculares demostró que olopatadina spray nasal administrada dos veces al día fue segura y bien tolerada. También no hubo cambios clínicamente relevantes en los exámenes físicos (incluyendo nasales) promedio o individuales para ninguno de los grupos de tratamiento durante este estudio. El evento adverso más común fue el sabor amargo y parecía estar relacionado con la dosis.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La olopatadina es un antagonista del receptor H1 de histamina. La actividad antihistamínica se ha documentado en tejidos aislados, modelos animales y seres humanos.

CONDICIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: Frasco PEAD con 20 mL, con bomba atomizadora nasal APF, que entrega 100 microlitros de solución por cada atomización, con 600 microgramos de olopatadina base. Reg. San. INVIMA 2023M-0018484-R1.

PEPRED® 1 mg/mL
PEPRED® PLUS 3 mg/mL
PEPRED® FORTE 10 mg/mL

Corticosteroides para uso
sistémico

(Prednisolona fosfato sódica)

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de PEPRED^® contienen 0,134 g de fosfato sódico de prednisolona, equivalentes a 0,1 g de prednisolona base. Cada mL contiene 1 mg de prednisolona Cada cucharadita de 5 mL contiene 5 mg de prednisolona base, excipientes c.s.

Cada 100 mL de PEPRED^® PLUS contienen 403 mg de fosfato sódico de prednisolona, equivalentes a 300 mg de prednisolona base. Cada mL contiene 3 mg de prednisolona. Cada cucharadita de 5 mL contiene 15 mg de prednisolona base, excipientes c.s.

Cada 100 mL de PEPRED^® FORTE contienen 1,34 g de fosfato sódico de prednisolona, equivalentes a 1 g de prednisolona base. Cada mL contiene 10 mg de prednisolona. Cada cucharadita de 5 mL contiene 50 mg de prednisolona base, excipientes c.s.

INDICACIONES: PEPRED^®: Glucocorticoide. PEPRED^® PLUS: Tratamiento de varias enfermedades endocrinológicas, osteomusculares, del colágeno, dermatológicas, alérgicas, oftálmicas, respiratorias, hematológicas, neoplásicas y de otros tipos, con respuesta conocida al tratamiento esteroide. El tratamiento con corticosteroides es un coadyuvante a la terapéutica convencional. PEPRED^® FORTE: Terapia corticosteroide.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: PEPRED^® y PEPRED^® PLUS: Solución. PEPRED^® FORTE: Suspensión

DOSIFICACIÓN: La dosis debe ser individualizada de acuerdo con la enfermedad, su severidad y la respuesta del paciente. La dosis no deberá excederse y todos los pacientes deberán ajustarse a la dosis bajo un estricto control médico. La dosis inicial para adultos varía entre 5 y 60 mg/día, dependiendo de la indicación y es administrado generalmente en 2 a 4 dosis divididas. Algunos especialistas recomiendan administrar a los niños entre 0,14 y 2 mg/kg o 40-60 mg/m2, por día, en 4 dosis divididas. Sin embargo, los principales parámetros para determinar la dosis en niños siguen siendo la enfermedad, su severidad y la respuesta del paciente. En afecciones severas pueden requerirse dosis altas al inicio, mientras que en situaciones leves las dosis pueden ser menores. La dosis inicial deberá ser mantenida o ajustada hasta obtener una respuesta satisfactoria. Después de observar una respuesta favorable, se deberá determinar la dosis de mantenimiento mediante pequeñas disminuciones progresivas de la dosis inicial hasta encontrar la dosis mínima capaz de mantener una respuesta clínica favorable. La exposición del paciente a situaciones de estrés ajenas a cualquier enfermedad existente puede requerir dosis mayores. Se recomienda disminuir la dosis en forma gradual después de un tratamiento prolongado.

MODO DE USO: Agitar antes de usar. La prednisolona es utilizada como agente antiinflamatorio o inmunosupresor. Es útil en todas aquellas situaciones en las que se requiera del empleo de la terapia con corticosteroides, tales como: Enfermedades de la piel: Pénfigo, dermatitis herpetiforme, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, dermatomiositis, psoriasis, micosis fungoides, dermatitis seborreica. Estados alérgicos: Dermatitis de contacto, dermatitis atópica, reacciones de hipersensibilidad medicamentosa, asma bronquial, rinitis alérgica. Enfermedades del colágeno: Durante la exacerbación o como terapia de mantenimiento en casos seleccionados de: Lupus eritematoso sistémico, fiebre reumática, dermatomiositis. Enfermedades pulmonares: Enfisema pulmonar, fibrosis pulmonar, beriliosis, sarcoidosis sintomática, tuberculosis fulminante, pneumonitis por aspiración. Alteraciones endocrinas: Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria, hiperplasia adrenal congénita, síndrome adrenogenital, tiroiditis no purulenta. Trastornos hematológicos: Púrpura trombocitopénica idiopática, anemia hemolítica adquirida, anemia hipoplásica. Enfermedades neoplásicas: Tratamiento paliativo de: Leucemia aguda en los niños, leucemia y linfomas en los adultos. Estados edematosos: Síndrome nefrótico. Enfermedades oftálmicas: Iridocoroiditis, conjuntivitis alérgica, queratitis, herpes zóster oftálmico, úlceras marginales corneales de tipo alérgico, coriorretinitis, neuritis óptica. Enfermedades reumáticas: Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, gota, periartritis, artritis psoriásica, tenosinovitis aguda inespecífica, osteoartritis postraumática, epicondilitis.

CONTRAINDICACIONES (PEPRED SOLUCIÓN): hipersensibilidad a la prednisolona, a otros corticosteroides o a cualquier componente de este medicamento. Pacientes con micosis sistémicas. ADVERTENCIA: el uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).

CONTRAINDICACIONES: (PEPRED PLUS) pacientes con micosis sistémica, en los que presentan reacciones de hipersensibilidad a la prednisolona, a otros corticosteroides o cualquier componente de este medicamento. ADVERTENCIA: el uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).

CONTRAINDICACIONES: (PEPRED FORTE) infecciones fúngicas o de cualquier etiología no controladas, hipersensibilidad a la prednisolona o cualquiera de sus excipientes. Úlcera péptica, tuberculosis localizada, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión arterial. Osteoporosis, diabetes, psicosis o antecedentes de los mismos. Precauciones y advertencias: durante una terapia corticosteroide prolongada puede ocurrir supresión suprarrenal además de atrofia y supresión de la secreción de corticotropina. La duración del tratamiento y la dosis parecen ser factores importantes para determinar la supresión del eje hipófisis-suprarrenal y responden al estrés de la suspensión del tratamiento esteroide. La labilidad del paciente a la supresión es también variable. Algunos pacientes recobran la función normal rápidamente, en otros la producción de hidrocortisona en respuesta al estrés de infecciones, cirugías o accidentes puede ser insuficiente y resultar en la muerte. Por ello la suspensión de los corticoides debe ser gradual. La suspensión abrupta de la terapia corticosteroide puede precipitar una falla suprarrenal aguda. En algunos casos los síntomas de la suspensión pueden asemejarse a una recaída clínica de la patología por la cual el paciente recibió la terapia con corticosteroides. Debido a que la prednisolona muestra actividad retenedora de sodio, un signo temprano frecuente de sobredosificación de hidrocortisona (por ejemplo, aumento de peso debido a retención de líquidos) no es un signo confiable de sobredosis de prednisolona. Por ello los niveles recomendados de dosificación no deben ser excedidos, y todos los pacientes medicados con prednisolona deben estar bajo vigilancia médica estricta. Todas las precauciones pertinentes al uso de la hidrocortisona aplican para la prednisolona. Usar con precaución en las siguientes situaciones: pacientes con alteraciones de la función hepática, esto implica que puede requerirse reducción de la dosis. En el tratamiento de una enfermedad hepática crónica activa con la medicación, las reacciones adversas mayores como colapso espinal, diabetes, hipertensión, cataratas y síndrome de cushing ocurren en aproximadamente un 30 %. Colitis ulcerativa inespecífica, si hay la probabilidad de una perforación subyacente, absceso u otra infección piógena. La precaución también debe aplicarse para uso en diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, ulcera péptica activa o latente, insuficiencia renal, hipertensión y miastenia gravis, cuando los esteroides son usados como única terapia o terapia accesoria. Usar con precaución en pacientes con epilepsia, diabetes mellitus, uremia y en la presencia de disminución de la reserva cardiaca o falla cardiaca congestiva. La posibilidad de desarrollar osteoporosis puede ser una consideración importante para iniciar y mantener la terapia corticosteroide, especialmente en mujeres postmenopáusicas. El riesgo de hemorragia gastrointestinal o úlcera se aumenta si hay consumo de alcohol concomitante. Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección (como fiebre e inflamación) y pueden aparecer nuevas infecciones durante su uso. Puede haber una resistencia y dificultad para localizar la infección cuando se usan corticosteroides. La susceptibilidad a la infección no es específica para ningún patógeno bacteriano o micótico. Los pacientes no deben ser vacunados con vacunas vivas durante la terapia corticoide. Otros procedimientos de inmunización no deben ser iniciados en pacientes con terapia corticosteroide, especialmente en altas dosis, por los posibles riesgos de complicaciones neurológicas o la ausencia de respuesta de anticuerpos. Solo se pueden iniciar los tratamientos de inmunización en pacientes que están recibiendo terapia corticosteroide de reemplazo. Los niños que reciben medicamentos inmunosupresores, son más susceptibles a las infecciones que los niños sanos. La varicela y el sarampión por ejemplo pueden tener un curso más severo o incluso fatal en niños con terapia inmunosupresora con corticosteroides. En estos niños o en adultos que no han tenido la enfermedad, se debe tener particular cuidado en evitar la exposición. Si se exponen, la terapia con inmunoglobulina para varicela zóster o inmunoglobulinas en pool intravenoso, son apropiadas. Si se desarrolla la varicela se debe considerar el tratamiento con antivirales. Pacientes con tuberculosis activa o latente no deben recibir prednisolona, excepto concomitantemente con el tratamiento tuberculostático, pues puede ocurrir una reactivación de la enfermedad. La quimioprofilaxis está indicada durante la terapia corticosteroide prolongada. Precauciones previas al inicio de la terapia: durante regímenes largos de tratamiento, se deben realizar estudios metabólicos y de laboratorio. La retención de líquidos debe ser vigilada por un balance de líquidos y peso diarios. La ingesta de sodio puede ser necesario reducirla a menos de 1 gr diario, y pueden requerirse suplementos de potasio. Contiene metilparabeno sódico que puede causar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas). Contiene sorbitol, los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.

INTERACCIONES: El uso simultáneo con paracetamol favorece la formación de un metabolito hepatotóxico de éste, por lo tanto, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. El uso con analgésicos no esteroides (AINE) puede incrementar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La anfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuyen los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por corticoides. Puede aumentar la concentración de glucosa en sangre por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con éstas), pueden hacer necesario un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo está aumentado. Los anticonceptivos orales o estrógenos incrementan la vida media en los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede elevar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Puede acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

EFECTOS SECUNDARIOS: Las reacciones adversas de los corticosteroides son el resultado de la interrupción súbita del tratamiento, o de su uso prolongado, a dosis elevadas. El uso prolongado de corticosteroides en los niños puede provocar reacciones adversas tales como obesidad, osteoporosis, supresión adrenal y retardo del crecimiento. En pacientes tratados con corticosteroides sistémicos (especialmente durante terapias con altas dosis y después de tratamientos prolongados) puede ser precipitada una miopatía aguda por relajantes musculares no despolarizantes. Reacciones más comunes: Hirsutismo, fascies lunar, estrías cutáneas, acné, hiperglucemia, hipertensión, mayor susceptibilidad a las infecciones, úlcera péptica, miopatía, trastornos de la conducta, catarata subcapsular posterior, osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, inhibición o detención del crecimiento en niños. Hipopotasemia, náuseas y catabolismo proteico, insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles, aumento de la presión intracraneal con papiledema, aumento de la presión intraocular, glaucoma, debilidad muscular, pérdida de masa muscular, necrosis aséptica de la cabeza humeral y femoral, fracturas patológicas de huesos largos, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa, impedimento en la cicatrización de heridas, petequias y equimosis, reacciones alérgicas, eritema facial, aumento de la sudoración, convulsiones, vértigo, cefalea, irregularidades menstruales, falta de respuesta adrenocortical de la hipófisis, particularmente en periodos de estrés, así como en trauma, cirugía o enfermedad, disminución de la tolerancia a los carbohidratos, manifestaciones latentes de diabetes mellitus, aumento de requerimientos de insulina o hipoglucemiantes orales en diabéticos; exoftalmos. El uso concomitante de estrógenos puede deteriorar el metabolismo de los corticosteroides, incluyendo la metilprednisolona. Los requerimientos de corticosteroides deben ser reducidos en pacientes que están tomando estrógenos (por ejemplo, productos contraceptivos).

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La prednisolona es un glucocorticoide sintético que reúne todas las propiedades generales de los corticosteroides. Posee una potente actividad antiinflamatoria y glucocorticoide mayor que la hidrocortisona, siendo tres veces más potente que la hormona proveniente de la corteza suprarrenal y manifestando una marcada disminución de la actividad mineralocorticoide en relación con la hidrocortisona.

La prednisolona es un potente agente terapéutico, que ejerce su efecto bioquímico a nivel celular y no en el plasma. La prednisolona puede causar retención de agua y sodio en el organismo.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula médica

PRESENTACIÓN: PEPRED^® frasco por 100 mL con 1 mg/mL de prednisolona, excipientes csp. Sabor a acerola. Reg. San. INVIMA 2012M-0012798. PEPRED^® PLUS frasco por 60 mL con 3 mg/mL de prednisolona, excipientes csp. Sabor a acerola. Reg. San. INVIMA 2016M-0017149. PEPRED^® FORTE frasco por 50 mL con 10 mg/mL de prednisolona, excipientes csp. Sabor a acerola. Reg. San. INVIMA 2021M-0020332.

PRECORT® 4 mg
PRECORT® 16 mg

Corticosteroides orales solos

(Metilprednisolona)

 COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA de PRECORT^® 4 mg contiene metilprednisolona 4 mg, excipientes c.s. Cada TABLETA de PRECORT^® 16 mg contiene metilprednisolona 16 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Terapia corticosteroide.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta.

DOSIFICACIÓN: Los requerimientos de dosis son variables y deben ser individualizados basados en la enfermedad a tratar y en la respuesta del paciente. La dosis inicial puede variar de 4 mg a 48 mg de metilprednisolona por día dependiendo de la enfermedad que está siendo tratada. Las situaciones clínicas que pueden requerir terapia de altas dosis incluyen esclerosis múltiple (200 mg/día), edema cerebral (200 mg/día a 1.000 mg/día), y trasplante de órganos (más de 7 mg/kg/día). Discontinuar PRECORT tableta e instituir otra terapia apropiada si no se ha visto una respuesta clínica satisfactoria luego de un período de tiempo razonable. Cuando se suspende la administración de la droga después de un largo tiempo de tratamiento, hay que retirar la droga en forma gradual. Después de una respuesta favorable, determinar la dosis de mantención apropiada disminuyendo la dosis inicial en pequeñas bajas a intervalos de tiempo apropiados hasta que con la menor dosis posible se pueda alcanzar el mantenimiento de una respuesta clínica adecuada. Se requieren constantes monitoreos de los requerimientos de la dosis administrada. Terapia de día alterno: para el paciente que necesita tratamiento de largo plazo, dando dos veces la dosis usual diaria de corticosteroides, dejando la mañana de por medio, puede proveer efectos benéficos mientras se minimizan ciertos efectos secundarios indeseables.

FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Los comprimidos serán ingeridos sin masticar, con una cantidad de líquido suficiente (aproximadamente medio vaso de agua), durante o inmediatamente después de una comida. Una vez que la dosis de mantenimiento haya sido establecida, es aconsejable que el paciente tome la dosis correspondiente a dos días, en días alternos. En caso de shock u otra situación aguda, los glucocorticoides deberán ser administrados por vía intravenosa. Poblaciones especiales: En pacientes hipotiroideos o en pacientes con cirrosis hepática podrían ser suficientes dosis relativamente bajas y podría ser necesaria una reducción de la dosis.

CONTRAINDICACIONES: Infecciones fungosas sistémicas. Hipersensibilidad conocida a la metilprednisolona o a cualquier componente de la formulación. La administración de vacunas vivas o vivas atenuadas está contraindicada en pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de corticosteroides.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: úlcera péptica, osteoporosis severa, psicosis o antecedentes de las mismas. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva severa, diabetes mellitus, hipertensión arterial, insuficiencia renal, feocromocitoma, tuberculosis activa a menos que se utilicen medicamentos quimioterapéuticos. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Anfotericina B: Posible aumento de la hipopotasemia, con riesgo de toxicidad. Se deben vigilar los niveles plasmáticos de potasio. Derivados de la cumarina: El efecto anticoagulante puede reducirse, haciéndose necesario un control de los índices de coagulación. Agentes anticolinesterasa (neostigmina, piridostigmina): Antagonismo del efecto, con depresión muscular. Los efectos no revirtieron con inhibidores de la acetilcolinesterasa. Algunos casos necesitaron ventilación mecánica. A pesar de la interacción, se han utilizado con éxito en miastenia grave. La terapia alternante con prednisona parece segura. Antidiabéticos: Los glucocorticoides pueden reducir el efecto hipoglucemiante de los antidiabéticos. Los pacientes tratados con antidiabéticos pueden precisar un ajuste de la dosis. AINE (p. ej. ácido acetilsalicílico, indometacina) y alcohol: Pueden incrementar el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Relajantes musculares no despolarizantes: Puede prolongarse la relajación. Ciclosporina: Debido a la inhibición mutua del metabolismo, se incrementa el riesgo de convulsiones cerebrales. Se ha comunicado posible reducción del metabolismo hepático del corticoide. Hay evidencias clínicas de convulsiones en pacientes sometidos a trasplante de médula ósea tratados con metilprednisolona. También se ha observado un aumento de la incidencia de hiperglucemia y diabetes en pacientes sometidos a trasplante renal. La asociación de corticoides y ciclosporina es muy frecuente. Se debe vigilar aparición de signos de toxicidad. Macrólidos: (claritromicina, eritromicina): Se ha observado un considerable aumento de las concentraciones plasmáticas de metilprednisolona. Diltiazem: Puede ocurrir inhibición del metabolismo de la metilprednisolona (CYP3A4) e inhibición de la glicoproteína-P. Aumento de niveles plasmáticos de metilprednisolona con posible potenciación de su efecto y/o toxicidad. El paciente debe monitorizarse al iniciar el tratamiento con metilprednisolona, pudiendo ser necesario un ajuste de la dosis. Diuréticos: Puede ocurrir un aumento de la excreción de potasio, es decir, puede producirse una posible potenciación de la toxicidad por aumento de la hipopotasemia. Se deben vigilar los niveles plasmáticos de potasio. Estrógenos (p. ej. anticonceptivos orales): El empleo concomitante de estrógenos puede alterar el metabolismo de los corticoides incluida la metilprednisolona. Las necesidades de corticoides pueden reducirse en pacientes que toman estrógenos. Digitálicos: La acción de los digitálicos puede estar potenciada por una hipopotasemia potencial con aumento de la toxicidad cardiaca. Se debe vigilar al paciente. Inductores enzimáticos (p. ej. carbamazepina, antiepilépticos tipo fenitoína, barbitúricos, primidona, otros como rifampicina, rifabutina): Algunos corticoides son metabolizados por el CYP3A4, por lo que los inductores enzimáticos pueden disminuir los niveles plasmáticos del corticoide. Los efectos del corticoesteroide pueden estar disminuidos. ketoconazol: Posible aumento de las concentraciones plasmáticas del corticoide. Resinas de intercambio iónico (colestiramina, colestipol): Posible disminución la absorción oral del corticoide. Salicilatos: Posible disminución de las concentraciones de salicilato, con pérdida de actividad, por posible aumento de su eliminación. La asociación conjunta de ambos fármacos puede aumentar la incidencia de úlcera gástrica o hemorragia intestinal. Teofilina: Posible alteración de la acción farmacológica de ambos fármacos. Toxoides y vacunas: Los corticoides disminuyen la respuesta inmunológica a vacunas y toxoides, también promueven la replicación de los gérmenes de las vacunas vivas atenuadas. La vacunación rutinaria debiera ser diferida en pacientes tratados con corticoides. Si no fuera posible, se aconseja realizar pruebas serológicas para conocer la respuesta inmunológica. La inmunización puede llevarse a cabo en caso de terapia de reemplazo. Zumo de toronja: Posible aumento de niveles plasmáticos de metilprednisolona. Se debe evitar ingerir grandes cantidades de zumo de toronja. Inhibidores de CYP3A: Se espera que el tratamiento concomitante con inhibidores de CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobicistat, aumente el riesgo de reacciones adversas sistémicas. Se debe evitar esa combinación, a menos que el beneficio supere al riesgo aumentado de reacciones adversas sistémicas relacionadas con los corticosteroides, en cuyo caso los pacientes han de estar sometidos a seguimiento para comprobar las reacciones sistémicas de los corticosteroides.

EFECTOS SECUNDARIOS: Las frecuencias se definen como: Muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100, <1/10); poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100); raras (≥1/10.000, <1/1.000); muy raras (<1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). En la mayor parte de los casos las reacciones adversas afectan principalmente al sistema endocrino y al equilibrio electrolítico, especialmente cuando se utiliza a dosis altas y en tratamientos prolongados. Trastornos del metabolismo y la nutrición: Frecuentes: Distribución anormal de grasas, como obesidad troncal, cara de luna llena y aumento en los niveles de glucemia. Se ha comunicado aumento de peso, diabetes por esteroides, cambios en las fracciones de lípidos séricos y lipomatosis. También aparecen trastornos de la secreción de hormonas sexuales como amenorrea o hirsutismo. Raras: Impotencia, inhibición o atrofia de la corteza suprarrenal y el retraso del crecimiento en niños. También puede ocurrir aumento del catabolismo proteico, posiblemente con elevación de los niveles de urea. Muy raras: Acumulación reversible de tejido graso en el canal epidural, o en la cavidad torácica (epicárdica, mediastínica). Frecuencia no conocida: Lipomatosis epidural. Trastornos vasculares. Frecuentes: Retención de sodio y acumulación de agua tisular, aumento de la excreción de potasio y posiblemente, hipopotasemia. Asimismo, puede aumentar la congestión pulmonar en pacientes con falla cardiaca y desarrollarse hipertensión. Frecuencia no conocida: Acontecimientos trombóticos. La tendencia a la trombocitosis con un aumento del riesgo de trombosis puede ocurrir con la administración de metilprednisolona. Otras reacciones adversas comunicadas son vasculitis y aumento de la presión intracraneal con papiledema (pseudotumor cerebral). Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Frecuentes: Cambios cutáneos, como atrofia cutánea, estrías, acné, equimosis y petequias. Raras: Reacciones de hipersensibilidad (p. ej. rash cutáneo). Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad incluyendo shock en casos raros después de la administración parenteral, especialmente en pacientes con asma bronquial o después de un trasplante renal. Trastornos de la sangre y del sistema linfático. Frecuentes: Enlentecimiento de la cicatrización de las heridas. Frecuencia no conocida: Leucocitosis. Al inicio del tratamiento se puede desarrollar leucocitosis, aunque de naturaleza reversible, ya que desaparece durante el mismo. Trombocitopenia. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo. Frecuentes: Osteoporosis inducida por esteroides, en casos graves con riesgo de fracturas. Raras: Debilidad muscular, que suele ser reversible, aunque en pacientes con miastenia gravis podría ocurrir empeoramiento reversible de la debilidad muscular que podría evolucionar a una crisis miasténica. Puede aparecer también miopatía grave por relajantes musculares no despolarizantes. Muy raras: Casos de necrosis aséptica en la cabeza del fémur o del húmero, rotura de tendones (p. ej. del tendón de Aquiles), especialmente en casos de daño previo en el tendón, en pacientes con desórdenes metabólicos tales como uremia o diabetes mellitus. Pueden ocurrir alteraciones musculares, especialmente cuando se administra, a altas dosis y durante largos períodos de tiempo, con medicamentos que producen relajación del músculo. Trastornos gastrointestinales Raras: úlceras gástricas o duodenales. Pueden igualmente ocurrir perforaciones de úlceras gástricas o duodenales con p. ej. peritonitis, pancreatitis o malestar de la parte superior del abdomen. Trastornos hepatobiliares. Aumento de actividad enzimática hepáticas. Trastornos endocrinos Frecuencia no conocida: Crisis de feocromocitoma (efecto clase) Trastornos oculares Raras: Lesiones oculares como cataratas, aumento de la presión intraocular, cataratas y glaucoma. Frecuencia no conocida: Coriorretinopatía. Trastornos del sistema inmunológico Poco frecuentes: Disminución de las defensas del organismo e incremento del riesgo de infección. Determinadas enfermedades virales como varicela, herpes simple, o herpes zóster podrían agravarse, en algunas ocasiones amenazando la vida. Trastornos del sistema nervioso Raras: Convulsiones cerebrales. Frecuencia no conocida: Vértigo, cefaleas e insomnio. Trastornos psiquiátricos Raras: Desarrollo o empeoramiento de alteraciones psiquiátricas como euforia, cambios de humor, de personalidad, depresión severa o manifestación de psicosis. Si la dosis de metilprednisolona fuese reducida demasiado rápidamente después de un tratamiento prolongado, podrían producirse mialgias y artralgias, así como disnea, anorexia, náuseas y vómitos, fiebre, hipotensión, hipoglucemia e incluso, muerte por insuficiencia adrenocortical aguda.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Los esteroides interaccionan con receptores citoplasmáticos intracelulares específicos. Una vez formado el complejo receptor-glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde interactúa con secuencias específicas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm específicos que codifican la síntesis de determinadas proteínas en los órganos diana, que, en última instancia, son las auténticas responsables de la acción del corticoide

CONDICIÓN DE VENTA: Venta bajo fórmula médica

PRESENTACIÓN: PRECORT^® 4 mg, caja por 30 tabletas recubiertas. Reg. San. INVIMA 2019M-0019069. PRECORT^® 16 mg, caja por 14 y 30 tabletas recubiertas Reg. San. INVIMA 2019M-0019070.

PULBRONC® NF NIÑOS

Antitusígeno, broncodilatador, expectorante

(Noscapina, fenoterol, cloruro de amonio)

COMPOSICIÓN: Cada 5 mL contiene Noscapina 2.5 mg Fenoterol (como bromhidrato) 1.25 mg Cloruro de amonio 17.5 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: En aquellas patologías respiratorias que requieran de medicación antitusígena, broncodilatadora o expectorante.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe

DOSIFICACIÓN: Niños de 6 a 12 años: 2 cucharaditas (10 mL) 3 veces al día.

Niños de 2 a 6 años: 1 – 2 cucharaditas (5 – 10 mL) 3 veces al día. Dosificación ponderal: 0,4 – 0,8 mg/kg/día con base en fenoterol.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, primer trimestre de embarazo, hipertiroidismo, tirotoxicosis, taquicardia paroxística, taquiarritmia o miocardiopatía hipertrófica obstructiva. Administrar con precaución en pacientes con hipertensión arterial, enfermedad coronaria, insuficiencia cardiaca, diabetes mellitus, infarto reciente del miocardio y pacientes con enfermedades cardiovasculares en general. Niños menores de dos (2) años de edad.

EFECTOS SECUNDARIOS: Sedación, astenia, náuseas, vómitos, disminución del apetito, sequedad de boca y mareos, temblor distal de extremidades e inquietud, palpitaciones, taquicardia, mareos, cefaleas. Con fenoterol a dosis entre 2,5 y 7,5 mg no hay relación con taquicardia ni cambios de presión arterial en niños.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La noscapina ejerce una efectiva acción antitusígena por sus efectos a nivel del sistema nervioso central, no causa constipación ni analgesia, no tiene riesgos de adicción ni depresión respiratoria. Solamente ejerce efectos antitusígenos, sin otros efectos cuando se administra a dosis terapéuticas. Como carece de propiedades narcóticas, no deprime el reflejo tusígeno. Sus efectos antitusígenos no son mediados por receptores opiáceos mu, kappa o delta, sino por el bloqueo de receptores de bradicinina1, así como por su acción a nivel de receptores opiáceos tipo sigma. El fenoterol mejora broncoespasmo al actuar de forma altamente selectiva sobre receptores ß2-adrenérgicos, activando la adenilatociclasa; favorece la transformación del ATP en AMPc, ello disminuye la corriente de calcio a través de la membrana celular, lo que a su vez relaja la fibra muscular lisa, que es la clave de su acción broncodilatadora. También inhibe la desgranulación de las células cebadas, lo que le otorga una acción antialérgica. Mejora la depuración mucociliar facilitando la limpieza del árbol bronquial. Su efecto broncodilatador se mantiene por 8 horas. En virtud de su estructura química con un gran radical adherido al terminal de nitrógeno, fenoterol tiene muy poca actividad alfa adrenérgica, mínima actividad de agonista adrenérgico ß1 y gran selectividad por receptores ß2-adrenérgicos. El cloruro de amonio al disociarse en amonio y cloruro es mucolítico, disminuyendo la viscoelasticidad del moco.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula médica-

PRESENTACIÓN: Frasco por 90 mL. Reg. San. INVIMA 2015M-0004642-R1.

PULBRONC® NF ADULTOS

Antitusígeno, broncodilatador, expectorante

(Noscapina, fenoterol, cloruro de amonio)

 COMPOSICIÓN: Cada 5 mL contiene Noscapina 5 mg Fenoterol (como bromhidrato) 2,5 mg Cloruro de amonio 35 mg. Excipientes c.s. Sabor a menta.

INDICACIONES: En aquellas patologías respiratorias que requieran de medicación antitusígena, broncodilatadora o expectorante.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

FORMA FARMACÉUTICA: Jarabe

DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: 1-2 cucharaditas (5-10 mL) 3 veces al día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, primer trimestre de embarazo, hipertiroidismo, tirotoxicosis, taquicardia paroxística, taquiarritmia o miocardiopatía hipertrófica obstructiva. Administrar con precaución en pacientes con hipertensión arterial, enfermedad coronaria, insuficiencia cardíaca, diabetes mellitus, infarto reciente del miocardio y pacientes con enfermedades cardiovasculares en general. Este producto no es curativo, es solo para el alivio de los síntomas y contiene sustancias de manejo médico, por lo tanto su condición de venta es con fórmula médica, está contraindicado en menores de 12 años.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La noscapina ejerce una efectiva acción antitusígena por sus efectos a nivel del sistema nervioso central, no causa constipación ni analgesia, no tiene riesgos de adicción ni depresión respiratoria. Solamente ejerce efectos antitusígenos, sin otros efectos cuando se administra a dosis terapéuticas. Como carece de propiedades narcóticas, no deprime el reflejo tusígeno. Sus efectos antitusígenos no son mediados por receptores opiáceos mu, kappa o delta, sino por el bloqueo de receptores de bradicinina1, así como por su acción a nivel de receptores opiáceos tipo sigma. El fenoterol mejora broncoespasmo al actuar de forma altamente selectiva sobre receptores ß2-adrenérgicos, activando la adenilatociclasa; favorece la transformación del ATP en AMPc, ello disminuye la corriente de calcio a través de la membrana celular, lo que a su vez relaja la fibra muscular lisa, que es la clave de su acción broncodilatadora. También inhibe la desgranulación de las células cebadas, lo que le otorga una acción antialérgica. Mejora la depuración mucociliar facilitando la limpieza del árbol bronquial. Su efecto broncodilatador se mantiene por 8 horas. En virtud de su estructura química con un gran radical adherido al terminal de nitrógeno, fenoterol tiene muy poca actividad alfa adrenérgica, mínima actividad de agonista adrenérgico ß1 y gran selectividad por receptores ß2-adrenérgicos. El cloruro de amonio al disociarse en amonio y cloruro es mucolítico, disminuyendo la viscoelasticidad del moco.

CONDICIÓN DE VENTA: Con formula médica

PRESENTACIÓN: Frasco por 100 mL. Reg. San. INVIMA 2015M-0004351-R1.

SERECOR®
FORTE 250 mcg
SERECOR®
FORTE 500 mcg

Combinación de agonista ß2 con corticosteroide

(Salmeterol hidroxinaftoato, fluticasona propionato)

 COMPOSICIÓN: Cada cápsula de SERECOR FORTE 250 con polvo seco contiene 50 mcg de salmeterol (como xinafoato) y 250 mcg de fluticasona (como propionato), excipientes c.s. Cada cápsula de SERECOR FORTE 500 con polvo seco contiene 50 mcg de salmeterol (como xinafoato) y 500 mcg de fluticasona (como propionato), excipientes c.s.

INDICACIONES: Asma (enfermedad obstructiva reversible de las vías aéreas) está indicado en el tratamiento regular del asma (enfermedad obstructiva reversible de las vías aéreas. Esto podría incluir: Pacientes que reciban un tratamiento eficaz de mantenimiento con dosis de agonistas beta de acción prolongada y corticoesteroides inhalados. Pacientes sintomáticos que se encuentren actualmente bajo tratamiento con algún corticoesteroide inhalado. Pacientes bajo tratamiento periódico con algún broncodilatador que requieran corticoesteroides inhalados. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): Está indicado para el tratamiento regular de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), tal como bronquitis crónica y enfisema.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalación por vía bucal

FORMA FARMACÉUTICA: Polvo

DOSIFICACIÓN: Adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores: Una inhalación (50 microgramos de salmeterol y 250 microgramos de propionato de fluticasona) suministrada dos veces al día o una inhalación (50 microgramos de salmeterol y 500 microgramos de propionato de fluticasona) suministrada dos veces al día. Adultos de 18 años de edad y mayores: En los adultos, la duplicación de la dosificación de todas las potencias del producto, hasta por 14 días, exhibe perfiles de seguridad y tolerabilidad similares a los que se observan con un régimen posológico periódico de dos veces al día. Por tanto, ésta podría contemplarse cuando los pacientes requieran un tratamiento adicional a corto plazo (hasta 14 días) con corticoesteroides inhalados, tal como se explica en las directrices del tratamiento antiasmático. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): En pacientes adultos, la dosis recomendada consiste en una inhalación de 50/250 microgramos a 50/500 microgramos de salmeterol/propionato de fluticasona, suministrada dos veces al día. Se ha demostrado que la combinación de salmeterol + fluticasona reduce la tasa de mortalidad por todas las causas, cuando se administra a una dosis de 50/500 microgramos dos veces al día. Grupos de pacientes especiales: No es necesario ajustar la dosificación en pacientes de edad avanzada, ni en aquellos que padezcan insuficiencia renal o hepática.

MODO DE USO: Para asegurar la correcta administración del medicamento, el médico u otro pro­fe­­­­sional de la salud instruirá al paciente en el manejo del inhalador. Se recomienda no sacar la cápsula del envase hasta el momento de utilizarla. Es importante informar al paciente que si la cápsula de gelatina se rompe, pueden quedar algunos pequeños fragmentos en la boca o en la garganta una vez realizada la inhalación. Con el fin de evitar que la cápsula se fragmente, se recomienda perforarla una sola vez. Este medicamento se debe conservar fuera del alcance de los niños.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El medicamento no debe utilizarse para mitigar síntomas agudos, para los cuales se requiere un agente broncodilatador de rápida acción y corta duración (p.ej., salbutamol). Se debe aconsejar a los pacientes que tengan disponible su medicamento de rescate en todo momento. El uso más frecuente de agentes broncodilatadores de acción corta, para aliviar los síntomas, indica un deterioro en el control de la enfermedad. Por tanto, los pacientes deberán ser evaluados por un médico. El deterioro súbito y progresivo en el control del asma es potencialmente mortal, por lo cual los pacientes deberán ser evaluados por un médico. Se deberá contemplar un aumento en la dosificación de la terapia corticoesteroide. Además, cuando el régimen posológico actual del medicamento haya sido incapaz de proporcionar un control adecuado del asma, el paciente deberá ser evaluado por un médico. Debido al riesgo de exacerbaciones, el tratamiento con este medicamento no deberá suspenderse de manera abrupta en pacientes asmáticos; el régimen posológico deberá reducirse gradualmente bajo la supervisión de un médico. En pacientes que padezcan EPOC, la suspensión de la terapia podría asociarse con una descompensación sintomática, por lo cual deberá ser supervisada por un médico. En los estudios realizados en pacientes con EPOC que recibieron tratamiento con este medicamento, se produjo un aumento en la tasa de notificaciones de neumonía. Los médicos deberán instituir una vigilancia continua para evitar el posible desarrollo de neumonía en pacientes que padezcan EPOC, ya que las características clínicas de la neumonía suelen coincidir con la exacerbación de la enfermedad. Al igual que con todos los medicamentos inhalados que contienen corticoesteroides, este medicamento debe administrarse con precaución a pacientes que padezcan tuberculosis pulmonar activa o latente. Debe administrarse con precaución a pacientes con tirotoxicosis. En algunas ocasiones se pueden observar efectos cardiovasculares, como aumentos en la tensión arterial sistólica y frecuencia cardiaca, con todos los fármacos simpaticomiméticos, especialmente cuando se administran a dosis superiores a las terapéuticas. Por esta razón, debe administrarse con precaución a los pacientes que padezcan enfermedades cardiovasculares preexistentes. Con todos los fármacos simpaticomiméticos que se administran a dosis terapéuticas más altas, existe la posibilidad de que se produzca un decremento transitorio en las concentraciones séricas de potasio. Por tanto, este medicamento debe administrarse con precaución a pacientes que sean propensos a desarrollar bajas concentraciones séricas de potasio. Es posible que se produzcan efectos sistémicos con cualquier corticoesteroide inhalado, especialmente a dosis altas prescritas durante periodos prolongados; hay una probabilidad mucho mayor de que estos efectos se produzcan al administrar corticoesteroides orales. Entre los posibles efectos sistémicos se incluyen síndrome de Cushing, características cushingoides, deterioro suprarrenal, crecimiento retardado en niños y adolescentes, disminución en la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. Por tanto, en pacientes que padezcan asma, es importante que se ajuste la dosificación de corticoesteroides inhalados a la dosis más baja con la cual se mantenga un control eficaz. En situaciones optativas y de urgencia que puedan producir estrés, siempre debe tenerse presente la posibilidad de que se produzca un deterioro en la respuesta suprarrenal y contemplarse un tratamiento adecuado con corticoesteroides. Se recomienda vigilar periódicamente la estatura de los niños que se encuentren bajo tratamiento prolongado con corticoesteroides inhalados. Debido a un posible deterioro en la respuesta suprarrenal, los pacientes transferidos de una terapia con esteroides orales, a un tratamiento con propionato de fluticasona inhalado, deben recibir un cuidado especial. Además, se debe vigilar periódicamente su función corticosuprarrenal. Después de introducir la terapia con propionato de fluticasona inhalado, se deberá suspender la terapia sistémica en forma gradual y exhortar a los pacientes a que porten una tarjeta de alerta que indique la posible necesidad de terapia adicional con esteroides en situaciones de estrés. En muy raras ocasiones, se han producido notificaciones de aumentos en las concentraciones de glucemia. Esto deberá tomarse en cuenta cuando el medicamento se prescriba a pacientes con antecedentes de diabetes mellitus. Durante su uso posterior a la comercialización, se han producido notificaciones de interacciones medicamentosas clínicamente significativas en pacientes que reciben tratamiento concomitante con propionato de fluticasona y ritonavir, dando como resultado efectos relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos, incluyendo síndrome de Cushing y deterioro suprarrenal. Por tanto, se debe evitar el uso concomitante de propionato de fluticasona y ritonavir, a menos que el beneficio potencial para el paciente exceda el riesgo de experimentar efectos secundarios relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos. La información proveniente de un estudio a gran escala realizado en Estados Unidos (SMART), el cual comparó la seguridad de salmeterol (un componente de este medicamento) o de placebo, cuando fueron administrados en forma adicional a la terapia regular del paciente, mostró un incremento significativo en el número de muertes relacionadas con el asma en el grupo de pacientes que se encontraban recibiendo terapia con salmeterol. La información de este estudio, sugiere que los pacientes afro-americanos bajo terapia con salmeterol, podrían encontrarse bajo un riesgo mayor de desarrollar eventos respiratorios graves relacionados con el medicamento en comparación con los pacientes a los que se administró placebo. Se desconoce si este incremento se debió a factores farmacogenéticos o a otros factores. El estudio SMART no fue diseñado para determinar si el uso concurrente de corticoesteroides inhalados modifica el riesgo de experimentar muerte relacionada con el asma. En un estudio sobre interacciones medicamentosas, se observó que el uso concomitante de ketoconazol sistémico incrementa el grado de exposición a salmeterol. Esto podría ocasionar una prolongación en el intervalo QTc. Se debe tener cuidado al coadministrar potentes inhibidores de la isoenzima CYP3a4 (p.ej., ketoconazol) con salmeterol. Como ocurre con otras terapias inhaladas, puede ocurrir broncoespasmo paradójico con un aumento inmediato de las sibilancias después de la dosificación. Esto debe tratarse inmediatamente con la administración de un broncodilatador inhalado de efecto rápido y corto, por tanto este medicamento debe descontinuarse inmediatamente, se debe evaluar al paciente e instituir una terapia alternativa si fuera necesario. Se han reportado reacciones adversas del tratamiento farmacológico con agonistas beta-2, tales como temblor, palpitaciones subjetivas y cefalea, pero tienden a ser transitorias y a disminuir con la regularización de la terapia. Aumento del riesgo de exacerbaciones severas y de muerte relacionado con su consumo, como monoterapia en el tratamiento del asma. El uso de un LABA solo, sin el uso de un medicamento para el control del asma a largo plazo, tal como un corticosteroide inhalado, está contraindicado en el tratamiento del asma. El uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC). CONTRAINDICACIONES (SERECOR FORTE 500 mcg) La formulación de Serecor® no debe utilizarse para mitigar los síntomas agudos para los cuales se requiere un agente broncodilatador de rápida acción y corta duración (p.ej., salbutamol). Se debe aconsejar a los pacientes que tengan disponible su medicamento de rescate en todo momento. El uso más frecuente de agentes broncodilatadores de acción corta, para aliviar los síntomas, indica un deterioro en el control de la enfermedad. Por tanto, los pacientes deberán ser evaluados por un médico. El deterioro súbito y progresivo en el control del asma es potencialmente mortal, por lo cual los pacientes deberán ser evaluados por un médico. Se deberá contemplar un aumento en la dosificación de la terapia corticoesteroide. Además, cuando el régimen posológico actual de Serecor® haya sido incapaz de proporcionar un control adecuado del asma, el paciente deberá ser evaluado por un médico. Debido al riesgo de exacerbaciones, el tratamiento con Serecor® no deberá suspenderse de manera abrupta en pacientes asmáticos; el régimen posológico deberá reducirse gradualmente bajo la supervisión de un médico. En pacientes que padezcan epoc, la suspensión de la terapia podría asociarse con una descompensación sintomática, por lo cual deberá ser supervisada por un médico. En los estudios realizados en pacientes con epoc que recibieron tratamiento con Serecor®, se produjo un aumento en la tasa de notificaciones de neumonía. Los médicos deberán instituir una vigilancia continua para evitar el posible desarrollo de neumonía en pacientes que padezcan epoc, ya que las características clínicas de la neumonía suelen coincidir con la exacerbación de la enfermedad. Al igual que con todos los medicamentos inhalados que contienen corticoesteroides, serecor® debe administrarse con precaución a pacientes que padezcan tuberculosis pulmonar activa o latente. Serecor® debe administrarse con precaución a pacientes con tirotoxicosis. En algunas ocasiones se pueden observar efectos cardiovasculares, como aumentos en la tensión arterial sistólica y frecuencia cardiaca, con todos los fármacos simpaticomiméticos, especialmente cuando se administran a dosis superiores a las terapéuticas. Por esta razón, Serecor® debe administrarse con precaución a los pacientes que padezcan enfermedades cardiovasculares preexistentes. Con todos los fármacos simpaticomiméticos que se administran a dosis terapéuticas más altas, existe la posibilidad de que se produzca un decremento transitorio en las concentraciones séricas de potasio. Por tanto, Serecor® debe administrarse con precaución a pacientes que sean propensos a desarrollar bajas concentraciones séricas de potasio. Es posible que se produzcan efectos sistémicos con cualquier corticoesteroide inhalado, especialmente a dosis altas prescritas durante periodos prolongados; hay una probabilidad mucho mayor de que estos efectos se produzcan al administrar corticoesteroides orales. Entre los posibles efectos sistémicos se incluyen síndrome de cushing, características cushingoides, deterioro suprarrenal, crecimiento retardado en niños y adolescentes, disminución en la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. Por tanto, en pacientes que padezcan asma, es importante que se ajuste la dosificación de corticoesteroides inhalados a la dosis más baja con la cual se mantenga un control eficaz. En situaciones optativas y de urgencia que puedan producir estrés, siempre debe tenerse presente la posibilidad de que se produzca un deterioro en la respuesta suprarrenal y contemplarse un tratamiento adecuado con corticoesteroides. Se recomienda vigilar periódicamente la estatura de los niños que se encuentren bajo tratamiento prolongado con corticoesteroides inhalados. Debido a un posible deterioro en la respuesta suprarrenal, los pacientes transferidos de una terapia con esteroides orales, a un tratamiento con propionato de fluticasona inhalado, deben recibir un cuidado especial. Además, se debe vigilar periódicamente su función corticosuprarrenal. Después de introducir la terapia con propionato de fluticasona inhalado, se deberá suspender la terapia sistémica en forma gradual y exhortar a los pacientes a que porten una tarjeta de alerta que indique la posible necesidad de terapia adicional con esteroides en situaciones de estrés. En muy raras ocasiones, se han producido notificaciones de aumentos en las concentraciones de glucemia. Esto deberá tomarse en cuenta cuando el medicamento se prescriba a pacientes con antecedentes de diabetes mellitus. Durante su uso posterior a la comercialización, se han producido notificaciones de interacciones medicamentosas clínicamente significativas en pacientes que reciben tratamiento concomitante con propionato de fluticasona y ritonavir, dando como resultado efectos relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos, incluyendo síndrome de cushing y deterioro suprarrenal. Por tanto, se debe evitar el uso concomitante de propionato de fluticasona y ritonavir, a menos que el beneficio potencial para el paciente exceda el riesgo de experimentar efectos secundarios relacionados con la administración de corticoesteroides sistémicos. La información proveniente de un estudio a gran escala realizado en estados unidos (SMART), el cual comparó la seguridad de salmeterol xinafoato (un componente de salmeterol + fluticasona) o de placebo, cuando fueron administrados en forma adicional a la terapia regular del paciente, mostró un incremento significativo en el número de muertes relacionadas con el asma en el grupo de pacientes que se encontraban recibiendo terapia con salmeterol + fluticasona. La información de este estudio, sugiere que los pacientes afro-americanos bajo terapia con salmeterol + fluticasona, podrían encontrarse bajo un riesgo mayor de desarrollar eventos respiratorios graves relacionados con el medicamento en comparación con los pacientes a los que se administró placebo. Se desconoce si este incremento se debió a factores farmacogenéticos o a otros factores. El estudio SMART no fue diseñado para determinar si el uso concurrente de corticoesteroides inhalados modifica el riesgo de experimentar muerte relacionada con el asma. En un estudio sobre interacciones medicamentosas, se observó que el uso concomitante de ketoconazol sistémico incrementa el grado de exposición a Serecor®. Esto podría ocasionar una prolongación en el intervalo qtc. Se debe tener cuidado al coadministrar potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (p.ej., ketoconazol) con salmeterol + fluticasona. Como ocurre con otras terapias inhaladas, puede ocurrir broncoespasmo paradójico con un aumento inmediato de las sibilancias después de la dosificación. Esto debe tratarse inmediatamente con la administración de un broncodilatador inhalado de efecto rápido y corto, Serecor® debe descontinuarse inmediatamente, se debe evaluar al paciente e instituir una terapia alternativa si fuera necesario. Se han reportado reacciones adversas del tratamiento farmacológico con agonistas beta-2, tales como temblor, palpitaciones subjetivas y cefalea, pero tienden a ser transitorias y a disminuir con la regularización de la terapia. Aumento del riesgo de exacerbaciones severas y de muerte, relacionado con su consumo, como monoterapia en el tratamiento del asma. El uso de un laba solo, sin el uso de un medicamento para el control del asma a largo plazo, tal como un corticosteroide inhalado, está contraindicado en el tratamiento del asma. El uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC).

EFECTOS SECUNDARIOS: Ronquera/disfonía, irritación de la garganta, cefalea, candidiasis orofaríngea y palpitaciones. Neumonía (en pacientes que padecen EPOC). Con poca frecuencia, ha habido reportes de reacciones cutáneas de hipersensibilidad. En raras ocasiones reportes de reacciones de hipersensibilidad (angioedema: Principalmente edema facial y orofaríngeo), síntomas respiratorios (disnea y/o broncoespasmo): En muy raras ocasiones, reacciones anafilácticas. ansiedad, trastornos del sueño y alteraciones del comportamiento, tales como hiperactividad e irritabilidad (predominantemente en niños), hiperglicemia.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Salmeterol es un agonista ß2 adrenérgico selectivo, de acción prolongada, que se emplea exclusivamente en forma inhalatoria. La estimulación de los receptores ß2 del músculo liso bronquial genera broncodilatación y en los mastocitos inhibe la liberación de mediadores de la inflamación. El salmeterol inhibe en el pulmón humano la fase temprana y la tardía de la respuesta frente a alérgenos inhalados, este efecto puede durar hasta 30 horas después de dosis individual. Fluticasona es un corticosteroide de elevada acción antiinflamatoria-antiexudativa local y mínimos efectos sistémicos.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula médica.

PRESENTACIÓN:  SERECOR^® FORTE 250 contiene 30 cápsulas de polvo seco para inhalar. Cada cápsula contiene salmeterol 50 mcg, fluticasona 250 mcg. Reg. San. INVIMA 2016M-0017453.  SERECOR^® FORTE 500 contiene 30 cápsulas de polvo seco para inhalar. Cada cápsula contiene salmeterol 50 mcg, fluticasona 500 mcg. Reg. San. INVIMA 2016M-0017465.

SEROHALE 25 MICROGRAMOS/125 MICROGRAMOS/INHALACIÓN, SUSPENSIÓN PARA INHALACIÓN
SEROHALE 25 MICROGRAMOS/250 MICROGRAMOS/INHALACIÓN, SUSPENSIÓN PARA INHALACIÓN

Aerosol con suspensión para inhalación

Combinación de agonista ß2 con corticosteroide

(Salmeterol xinaftoato, fluticasona propionato)

FORMA FARMACÉUTICA  Suspensión para inhalación

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA  Cada dosis presurizada (que sale de la válvula) contiene: 25 microgramos de salmeterol (como salmeterol xinafoato) y 125 ó 250 microgramos de propionato de fluticasona.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Salmeterol es un moderno agonista ß2 adrenérgico selectivo, de acción prolongada, que se emplea exclusivamente en forma inhalatoria. La estimulación de los receptores ß2 del músculo liso bronquial genera broncodilatación y en los mastocitos inhibe la liberación de mediadores de la inflamación. El salmeterol inhibe en el pulmón humano la fase temprana y la tardía de la respuesta frente a alérgenos inhalados, este efecto puede durar hasta 30 horas después de dosis individual.  Fluticasona es un corticosteroide de elevada acción antiinflamatoria-antiexudativa local y mínimos efectos sistémicos.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: La administración conjunta no afecta la farmacocinética de cualquiera de los componentes. Como salmeterol actúa localmente en el pulmón, las concentraciones plasmáticas no se correlacionan con los efectos terapéuticos. El pico de concentración plasmática luego de una administración aparece a los 5 minutos. Se metaboliza por hidroxilación y se elimina predominantemente por heces. La fluticasona inhalada reduce los efectos secundarios por las bajas dosis administradas y la baja absorción. En los pacientes con asma o EPOC, se ha observado un grado menor de exposición sistémica a fluticasona inhalada, indicando que las dosis convencionales terapéuticas tienen menos potencial de causar efectos sistémicos.

INDICACIONES Serohale está indicado en el tratamiento regulatorio de las enfermedades obstructivas reversibles de las vías respiratorias (incluyendo asma del adulto y niños mayores de 4 años, cuando el uso de una asociación de un broncodilatador y un corticosteroide sea apropiado). enfermedad obstructiva reversible de las vías aéreas (EORVA): indicado en el tratamiento regular de la enfermedad obstructiva reversible de las vías aéreas (EORVA), incluyendo el asma en niños y adultos, donde sea apropiado el uso de una combinación (broncodilatador y corticoesteroide inhalado). Esto puede comprender: pacientes bajo tratamiento eficaz de mantenimiento con dosis de agonistas beta de acción prolongada y corticoesteroides inhalados, pacientes que se encuentren sintomáticos bajo el tratamiento actual con un corticoesteroide inhalado. pacientes bajo tratamiento con un broncodilatador regular que requieran corticoesteroides inhalados. enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): indicado en el tratamiento regular de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), tal como bronquitis crónica y enfisema.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN:  Vía inhalatoria.

POSOLOGÍA: Se hará saber a los pacientes que deben usar diariamente Serohale, a fin de obtener un beneficio óptimo, aun cuando no tengan síntomas.

Los pacientes deben ser reevaluados regularmente por un médico, de manera que la concentración de Serohale que reciban siga siendo la óptima y solo se modifique por consejo médico. Debe ajustarse la dosis a fin de que se administre la más baja con la que se mantenga un control eficaz de los síntomas. Cuando el control de los síntomas se mantenga con la concentración más baja de la combinación administrada dos veces al día. Como alternativa, aquellos pacientes que precisen de un agonista beta2 de acción prolongada podrán recibir Serohale una vez al día si, a criterio de su médico, este fuera el tratamiento adecuado para mantener el control de la enfermedad. En caso de que la pauta posológica de una vez al día se administre a un paciente con antecedentes de síntomas nocturnos, la dosis debe ser administrada por la noche, mientras que, si el paciente presenta un historial de síntomas principalmente diurnos, la dosis debe administrarse por la mañana.

Los pacientes deben recibir la concentración de Serohale que contenga la cantidad apropiada de propionato de fluticasona adecuada a la gravedad de su enfermedad. Nota: Serohale 25 microgramos/50 microgramos no se considera adecuado en adultos y niños con asma grave.

Dosis recomendadas:

ASMA: Adultos y adolescentes de 12 años en adelante

Dos inhalaciones de 25 microgramos de salmeterol y 125 microgramos de propionato de fluticasona dos veces al día o bien:

Dos inhalaciones de 25 microgramos de salmeterol y 250 microgramos de propionato de fluticasona dos veces al día.

Se puede probar, durante un periodo de tiempo limitado, la utilización de Serohale como terapia inicial de mantenimiento en adultos y adolescentes con asma persistente moderada (definidos como pacientes con síntomas diarios, utilización de medicación de rescate diaria y obstrucción de las vías respiratorias de moderada a grave) para los que es esencial un control rápido del asma. Es importante controlar de forma regular a los pacientes a los que se les esté disminuyendo el tratamiento.

Población pediátrica:  Niños de 4 años en adelante:  La dosis máxima permitida en niños es 125 microgramos de propionato de fluticasona dos veces al día.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de Serohale en niños menores de 4 años.

EPOC:  Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC):  La dosis recomendada es de dos inhalaciones de 25/125 a 25/250 mcg de salmeterol/fluticasona dos veces al día.

POBLACIONES ESPECIALES: No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada o en aquellos con insuficiencia renal. No se dispone de datos sobre el uso de Serohale en pacientes con insuficiencia hepática.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la fluticasona propionato, salmeterol xinafoato o a cualquiera de los excipientes.

Advertencias y precauciones especiales de empleo :  Precauciones y advertencias: el tratamiento de la EORVA normalmente debería seguir un programa escalonado y la respuesta de los pacientes debería ser monitoreada clínicamente y por medio de pruebas de la función pulmonar. Este medicamento no es para el alivio de los síntomas agudos, para el cual se requiere un broncodilatador de acción rápida y de corta duración (por ejemplo salbutamol). Se les debe recomendar a los pacientes que siempre tengan a la mano su medicación de rescate. El uso creciente de broncodilatadores de corta acción para aliviar los síntomas indica deterioro del control y los pacientes deben ser examinados por un médico. El deterioro repentino y progresivo del control del asma representa un riesgo potencial para la vida y el paciente debe ser examinado por un médico. Se debería considerar el incremento de la terapia con corticoesteroides. Además, donde la dosis actual de fluticasona – salmeterol no haya proporcionado un control adecuado de la EORVA, el paciente debe ser examinado por un médico para los pacientes con asma o EPOC se deberían considerar el tratamiento con corticoesteroides adicionales y la administración de antibióticos si una exacerbación está asociada con la infección. El tratamiento con fluticasona – salmeterol no debe ser interrumpido bruscamente en los pacientes con asma, debido al riesgo de exacerbación; el tratamiento debe ser disminuido en forma gradual bajo la supervisión de un médico. Para los pacientes con EPOC, la interrupción del tratamiento puede estar asociada a la descompensación sintomática y debe ser supervisada por un médico. Los médicos deberán instituir una vigilancia continua para evitar el posible desarrollo de neumonía en pacientes que padezcan EPOC, ya que las características clínicas de la neumonía suelen coincidir con la exacerbación de la enfermedad. Igual que con toda la medicación inhalada que contiene corticoesteroides, fluticasona – salmeterol e debe administrarse con precaución a los pacientes con tuberculosis pulmonar activa o quiescente. Fluticasona – salmeterol debe administrarse con precaución a los pacientes con tirotoxicosis. En algunas ocasiones se pueden observar efectos cardiovasculares, como incrementos de la tensión arterial sistólica y frecuencia cardiaca, con todos los fármacos simpaticomiméticos, especialmente cuando se administra a dosis superiores a las terapéuticas. Por esta razón, fluticasona – salmeterol debe administrarse con precaución a los pacientes con enfermedades cardiovasculares preexistentes. Existe la posibilidad de que se produzca un decremento transitorio en las concentraciones séricas de potasio con todos los fármacos simpaticomiméticos que se administran a dosis terapéuticas más altas. Por lo tanto, fluticasona – salmeterol debe administrase con precaución a los pacientes que exhiben una predisposición a presentar bajas concentraciones séricas de potasio. Con cualquier corticoesteroide inhalado, especialmente en dosis altas prescritas durante periodos prolongados, pueden presentarse efectos sistémicos; con fluticasona – salmeterol es mucho menos probable que se presenten estos efectos en comparación con los corticoesteroides orales. Entre los posibles efectos sistémicos figuran síndrome de cushing, rasgos cushingoides, supresión adrenal, retardo del crecimiento en niños y adolescentes, decremento de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. Por lo tanto, para los pacientes con EORVA es importante que la dosis del corticoesteroide inhalado sea ajustada a la dosis más baja con la que se mantenga un control eficaz. La posibilidad del deterioro de la respuesta adrenal siempre debe tenerse presente en las situaciones de urgencia y electivas con probabilidad de producir estrés, y se deben considerar el tratamiento apropiado con corticoesteroides. Se recomienda monitorear regularmente la estatura de los niños que reciban tratamiento prolongado con un corticoesteroide inhalado. Algunos individuos pueden exhibir mayor susceptibilidad a los efectos del corticoesteroide inhalado que la mayoría de los pacientes. Debido a la posibilidad del deterioro de la respuesta adrenal, los pacientes que sean cambiados del tratamiento con esteroides orales al tratamiento con propionato de fluticasona inhalado deberán ser tratados con especial cuidado, y su función corticosuprarrenal debería ser monitoreada regularmente. Después de la instauración del propionato de fluticasona inhalado, la descontinuación del tratamiento sistémico debe ser gradual y se les debe recomendar a los pacientes que lleven consigo una tarjeta de advertencia sobre esteroides que indique la posible necesidad de tratamiento adicional en periodos de estrés. En muy raras ocasiones, ha habido reportes de incrementos de las concentraciones sanguíneas de glucosa y esto debería ser considerado cuando prescriba fluticasona – salmeterol a pacientes con historia de diabetes mellitus. Durante el uso de postcomercialización, ha habido reportes de interacción fármaco – fármaco clínicamente significativa en pacientes que recibían propionato de fluticasona y ritonavir produciendo efectos sistémicos del corticoesteroide tales como el síndrome de cushing y supresión adrenal. Por lo tanto, se debe evitar el uso concomitante de propionato de fluticasona y ritonavir, a menos que el beneficio potencial para el paciente sea más importante que el riesgo de los efectos secundarios sistémicos del corticoesteroide. Advertencias y precauciones: o aumento del riesgo de exacerbaciones severas y de muerte, relacionado con su consumo, como monoterapia en el tratamiento del asma. O el uso de un LABA solo, sin el uso de un medicamento para el control del asma a largo plazo, tal como un corticosteroide inhalado, está contraindicado en el tratamiento del asma. El uso sistémico y tópico de corticosteroides puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo, para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatia serosa central (CRSC).

Población pediátrica:  Los posibles efectos sistémicos incluyen Síndrome de Cushing, aspecto Cushingoide, supresión suprarrenal y retraso en el crecimiento de niños y adolescentes. Los niños también pueden experimentar ansiedad, trastornos del sueño y cambios en el comportamiento, incluidos hiperactividad e irritabilidad.

CONSERVACION: Frasco de aluminio envasado bajo presión. No perforar ni arrojar al fuego aún estando vacío. Proteger de la luz y el calor directos. No congelar. Mantener a temperatura no mayor a 30ºC.

PRESENTACIONES:  Serohale aerosol inhalador consiste en una suspensión para inhalación de salmeterol xinafoato y fluticasona propionato, en el propelente HFA 134a, el cual no es un clorofluorocarbonado (CFC). La suspensión para inhalación está contenida en un frasco de aluminio con una válvula dosificadora en aleación de plata-aluminio y dispositivo de inhalación con cuerpo y tapa en polipropileno y contador de dosis para inhalación, que proporciona 120 dosis.

Registro sanitario  25/125 INVIMA 2015M-0016238.   Registro sanitario 25/250 INVIMA 2020M-0016229-

TIOZIDE CAPSUBRRISS 18 MICROGRAMOS POLVO PARA INHALACIÓN

LAMA (Antimuscarínico de acción prolongada)

FORMA FARMACÉUTICA: Polvo para inhalación, cápsula dura.

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Cada cápsula contiene 18 microgramos de tiotropio.

Cápsulas duras de color verde claro y transparente conteniendo el polvo para inhalación.

Indicación:  Broncodilatador

Posología:

Este medicamento está destinado únicamente para uso por inhalación.

La dosificación recomendada de bromuro de tiotropio es la inhalación del contenido de una cápsula mediante el dispositivo inhabrriss, una vez al día y a la misma hora.

No debe superarse la dosis recomendada.

Las cápsulas de Tiozide son para inhalación exclusivamente y no para la ingesta oral.

Las cápsulas de Tiozide deben inhalarse con el dispositivo Inhabrriss.

Poblaciones especiales:

Los pacientes geriátricos pueden utilizar el bromuro de tiotropio a la dosis recomendada.

Los pacientes con insuficiencia renal pueden utilizar el bromuro de tiotropio a la dosis recomendada. Para pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave (aclaramiento de creatinina < 50 ml/min)

Los pacientes con insuficiencia hepática pueden utilizar el bromuro de tiotropio a la dosis recomendada

Forma de administración: El Inhabrriss es un dispositivo de inhalación especialmente diseñado para permitir que los pacientes inhalen el medicamento contenido en las cápsulas de TIOZIDE CAPSUBRRISS.

Para asegurar una correcta administración del medicamento el paciente debe ser instruído por un médico u otro profesional sanitario en cómo usar el inhalador.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: hipersensibilidad a sus componentes o a atropínicos. no se recomienda para iniciar tratamiento de episodios agudos de broncoespasmo. glaucoma de ángulo estrecho, hiperplasia prostática, obstrucción vesical; evitar el contacto del polvo con la mucosa ocular. puede presentarse reacciones de hipersensibilidad inmediata. en compromiso renal moderado o severo (depuración de creatinina < o = 50 ml/min) monitorizar de cerca. los medicamentos inhalados pueden ocasionar broncoespasmo inducido por inhalación. no usar más de una vez por día.

Presentación: Cada caja de Tiozide capsubris contiene frasco x 30 capsulas de BROMURO DE TIOTROPIO con 18 µg para uso INHALATORIO BUCAL a traves del dispositivo Inhabrriss.  Contiene dispositivo Inhabrriss.

Registro INVIMA 2019M-0019356.